[發明專利]用于治療干眼病的眼用組合物

在審

• 申請號: 201980066967.0
• 申請日: 2019-10-11
• 公開（公告）號: CN112823020A
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: C·S·利奧;S·克羅斯;T·施呂特;A·梅德斯
• 申請（專利權）人: 諾瓦利克有限責任公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61P27/04;A61K9/00;A61K47/06;A61K47/10;A61K9/08
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種眼用組合物，其包含溶解于1-(全氟丁基)戊烷中的0.1％(w/v)環孢菌素，所述組合物用于治療干燥性角膜結膜炎(干眼病)的方法中，其中所述方法包括向患者的眼睛局部施用所述組合物的步驟，并且其中所述患者具有等于或大于45的總眼表疾病指數(OSDI)得分。

2.根據權利要求1所述的用于所述用途的眼用組合物，其中所述患者具有等于或大于55的總眼表疾病指數(OSDI)得分。

3.根據權利要求1或2所述的用于所述用途的眼用組合物，其中所述患者的至少一只眼睛具有至少等于或高于10的全角膜熒光素染色得分。

4.一種眼用組合物，其包含溶解于1-(全氟丁基)戊烷中的0.1％(w/v)環孢菌素，所述組合物用于：

a)治療和/或減輕與干燥性角膜結膜炎(干眼癥)相關的癥狀的方法中，其中所述癥狀是干燥和視力模糊；

和/或

b)用于治療和/或減輕對干眼癥癥狀的感知和干燥頻率的方法中。

5.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中將所述組合物局部施用至患者的眼睛。

6.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中將所述組合物每只眼睛每天施用兩次。

7.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中將所述組合物作為體積為約8至10μl的單滴來施用。

8.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中所述組合物包含至多約1.0％(w/w)乙醇。

9.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中所述組合物由約0.1％(w/v)環孢菌素、1-(全氟丁基)戊烷和至多約1.0％(w/w)乙醇組成。

10.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物，其中組合物有效地減少眼表損傷。

11.根據權利要求10所述的用于所述用途的眼用組合物，其中所述眼表損傷選自中央角膜區的眼表損傷和下角膜區的眼表損傷。

12.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的組合物，其中所述患者的至少一只眼睛具有選自以下的標準中的任何一種或組合：

-全角膜熒光素染色值的范圍為10至15、優選地10至13(NEI量表)；

-中央角膜熒光素染色值的范圍為1至3(NEI量表)、優選地2至3(NEI量表)；

-總麗絲胺綠結膜染色得分的范圍為2至6、優選地3至5；

-總OSDI得分的范圍為25至64、優選地30至64；

-未麻醉的希爾默氏測試得分的范圍為2至8mm。

13.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的組合物，其中所述患者在至少一只眼睛中具有范圍為3至7mm、優選地范圍為4至6mm、更優選地約5mm的未麻醉的希爾默氏測試得分。

14.根據前述權利要求中任一項所述的用于所述用途的組合物，其中所述患者的至少一只眼睛具有至少等于或高于11的全角膜熒光素染色得分(NEI量表)。

15.一種試劑盒，其包含根據權利要求1至14中任一項所述的用于所述用途的眼用組合物。

16.根據權利要求15所述的試劑盒，其中所述試劑盒包含用于容納所述眼用組合物的容器和適于施用作為單滴的約8-10μl體積的所述組合物的液滴分配器。