[發明專利]包含著色劑的顆粒及其使用方法

在審

• 申請號: 201980066947.3
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN113194907A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: V·K·沙;B·皮埃爾
• 申請（專利權）人: 瞬息方案公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61K8/11;A61K8/30
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 童春媛;黃希貴

1.一種組合物，其包含：

(i) 顆粒，所述顆粒包含：

(a) 殼，其包含可生物吸收且可生物降解的聚合物，

其中所述聚合物包括聚己內酯(PCL)、聚D-乳酸(PDLA)、聚L-乳酸(PLLA)、聚(乳酸-共-乙醇酸)(PLGA)、聚乙二醇(PEG)、聚乙二醇二丙烯酸酯(PEGDA)、聚(癸二酸酐)(poly(SA))、聚原酸酯、脂族聚酸酐、芳族聚酸酐或其嵌段共聚物；和

(b) 核，其包含分子量為約5至約10 x 10⁶道爾頓的著色劑；和

(ii) 載體溶液。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述顆粒的直徑小于或等于約100 μm、約90 μm、約80 μm、約70 μm、約60 μm、約50 μm、約40 μm、約30 μm、約20 μm、約15 μm、約10 μm、約9 μm、約8 μm、約7 μm、約6 μm、約5 μm、約4 μm、約3 μm、約2 μm、約1 μm或約0.5 μm。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中顆粒為一定尺寸，以在結合到動物或人的真皮中時誘導聚集。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述聚合物以在結合到動物或人的真皮中時有效于誘導聚集的濃度存在于殼中。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的組合物，其中所述聚合物以足以防止或抑制著色劑的吞噬的量存在于顆粒中。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的組合物，其中所述殼的厚度為約0.2 μm至10 μm，包括端點。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的組合物，其中所述聚合物的重均分子量在50 Da至200 kDa之間，包括端點。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的組合物，其中所述聚合物是結晶或半結晶的。

9.根據權利要求1-7中任一項所述的組合物，其中所述聚合物是非晶的。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的組合物，其中所述聚合物在生理學pH下是陽離子的。

11.根據權利要求1-9中任一項所述的組合物，其中所述聚合物在生理學pH下是陰離子的。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的組合物，其中所述聚合物在水溶液中經歷表面侵蝕。

13.根據權利要求1-11中任一項所述的組合物，其中所述聚合物在水溶液中經歷本體侵蝕。

14.根據權利要求1-13中任一項所述的組合物，其中將聚合物、重均分子量和殼厚度配置成使得生物吸收曲線和生物降解曲線中的至少一個表現出約2個月至約12個月的滯后期。

15.根據權利要求1-14中任一項所述的組合物，其中所述殼還包括熱響應性聚合物。

16.根據權利要求1-15中任一項所述的組合物，其中所述著色劑是染料。

17.根據權利要求1-15中任一項所述的組合物，其中所述著色劑是顏料。

18.根據權利要求1-15中任一項所述的組合物，其中所述著色劑發熒光或發磷光。

19.根據權利要求1-18中任一項所述的組合物，其中所述著色劑以1 ng至1 μg之間的量存在于核中，包括端點。