[發明專利]人類免疫缺陷病毒復制的抑制劑

在審

• 申請號: 201980066843.2
• 申請日: 2019-08-07
• 公開（公告）號: CN112789086A
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: M·貝勒馬;M·帕特爾
• 申請（專利權）人: VIIV保健英國第五有限公司
• 主分類號: A61P31/18
• 分類號: A61P31/18;A61K31/513;C07D403/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;彭昶

1.式I的化合物或其可藥用鹽：

其中：

R¹和R²各自獨立地是H、F或Cl；

G¹和G²是氫；

R是

；

R³是氫、Cl或F；

R⁴是氫、C₁-C₃烷基或C₃-C₆環烷基，其中R⁴任選被1-3個氟取代；

R⁵是C₁-C₃烷基、C₃-C₄環烷基；

W選自：

，

其中R¹³是任選被1至3個氟取代的甲基。

2.根據權利要求1的化合物或鹽，其中W是

，

其中R¹³是被2或3個氟取代的甲基。

3.根據權利要求1或2的化合物或鹽，其中R是

，

其中R⁴和R⁵是甲基。

4.根據權利要求1或2任一項的化合物或鹽，其中R¹和R²中的至少一個是F或Cl。

5.根據權利要求3的化合物或鹽，其中R¹和R²各自獨立地是F或Cl。

6.根據權利要求1-5任一項的化合物或鹽，其中與W-C(O)NH-鍵合的碳的立體化學如下所繪：

。

7.根據權利要求1的化合物或鹽，其選自：

及其可藥用鹽。

8.藥物組合物，其包含根據權利要求1-7任一項的化合物或鹽。

9.根據權利要求8的組合物，其進一步包含可藥用載體、賦形劑和/或稀釋劑。

10.治療HIV感染的方法，其包括向患者給藥根據權利要求8或權利要求9的組合物。

11.權利要求10的方法，其中所述給藥是口服。

12.權利要求10的方法，其中所述給藥包括通過注射肌內或皮下給藥。

13.權利要求10的方法，其中所述方法進一步包括給藥至少一種用于治療AIDS或HIV感染的其它藥劑，所述藥劑選自核苷HIV逆轉錄酶抑制劑、非核苷HIV逆轉錄酶抑制劑、HIV蛋白酶抑制劑、HIV融合抑制劑、HIV附著抑制劑、CCR5抑制劑、CXCR4抑制劑、HIV出芽或成熟抑制劑和HIV整合酶抑制劑。

14.根據權利要求1-7任一項的化合物或其可藥用鹽，其用于療法。

15.根據權利要求1-7任一項的化合物或其可藥用鹽，其用于治療HIV感染。

16.根據權利要求1-7任一項的化合物或其可藥用鹽，其用于制備用于治療HIV感染的藥物。