[發明專利]免疫蛋白酶體抑制劑配制物在審
| 申請號： | 201980065552.1 | 申請日： | 2019-10-04 |
| 公開（公告）號： | CN113164397A | 公開（公告）日： | 2021-07-23 |
| 發明（設計）人： | E·路易斯 | 申請（專利權）人： | 科智生命科學公司 |
| 主分類號： | A61K9/19 | 分類號： | A61K9/19;A61K47/26;A61K38/06;A61P37/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;初明明 |
| 地址： | 美國加*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 免疫 蛋白酶 抑制劑 配制 | ||
1.一種藥學配制物，其包含KZR-616或其鹽和糖，其中KZR-616具有結構并且所述配制物為凍干配制物。
2.根據權利要求1所述的配制物，其中KZR-616為馬來酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的配制物，如在凍干之前所測量，其pH為3.0到4.5。
4.根據權利要求3所述的配制物，其pH為3.8到4.3。
5.根據權利要求4所述的配制物，其pH為4.2。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的配制物，其不含額外緩沖劑。
7.根據權利要求1至5中任一項所述的配制物，其進一步包含琥珀酸鹽緩沖劑。
8.根據權利要求1至7中任一項所述的配制物，其中如在凍干之前所測量，所述KZR-616或其鹽以50mg/mL到300mg/mL的量存在。
9.根據權利要求8所述的配制物，其中所述KZR-616或其鹽以100mg/mL到200mg/mL的量存在。
10.根據權利要求9所述的配制物，其中以KZR-616游離堿的重量計，所述KZR-616或其鹽以125mg/mL的量存在。
11.根據權利要求1至10中任一項所述的配制物，其中以所述配制物的總重量計，所述糖以0.1wt％到5wt％的量存在。
12.根據權利要求11所述的配制物，其中所述糖以1.5wt％到3wt％的量存在。
13.根據權利要求12所述的配制物，其中所述糖以2wt％的量存在。
14.根據權利要求1至13中任一項所述的配制物，其中所述糖包含甘露醇、海藻糖或其組合。
15.根據權利要求14所述的配制物，其中所述糖包含海藻糖。
16.根據權利要求1至15中任一項所述的配制物，其中所述凍干配制物的水分含量小于1％。
17.根據權利要求1至16中任一項所述的配制物，其在5℃、25℃或40℃下儲存至少六個月之后具有4.1到4.3(當復原時測量)的pH。
18.根據權利要求1至17中任一項所述的配制物，其在5℃、25℃或40℃下儲存至少六個月之后具有濃度為140mg/mL到150mg/mL(當復原時測量)的KZR-616或其鹽。
19.根據權利要求1至18中任一項所述的配制物，其在5℃、25℃或40℃下儲存至少六個月之后具有少于4.5分鐘的復原時間。
20.根據權利要求1至19中任一項所述的配制物，其中所述凍干配制物在5℃、25℃或40℃下儲存至少六個月之后具有小于1％的水分含量。
21.根據權利要求1至20中任一項所述的配制物，其中所述KZR-616或其鹽在5℃、25℃或40℃下儲存至少六個月之后具有至少93％的純度。
22.一種復原配制物，其包含根據權利要求1至21中任一項所述的配制物和用于復原的溶劑。
23.根據權利要求22所述的復原配制物，其中所述用于復原的溶劑包含注射用水(WFI)或5％右旋糖水溶液。
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