[發明專利]多孔二氧化硅顆粒組合物

在審

• 申請號: 201980065441.0
• 申請日: 2019-10-04
• 公開（公告）號: CN112805241A
• 公開（公告）日: 2021-05-14
• 發明（設計）人: 寶田光仁;川口博志;柴田鐵平;深美忠司;吉海直志;上野樹;中嶋陽;大貫哲也;坂井仁
• 申請（專利權）人: 富士化學工業株式會社
• 主分類號: C01B33/193
• 分類號: C01B33/193;A23L5/00;A61K8/25;A61K9/16;A61K9/20;A61K47/04;A61Q19/00
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳;呂秀平

本發明提供與作為醫藥添加物使用的現有的二氧化硅相比，流動性、吸油能力、壓縮成型性優異、作為醫藥等的制劑的添加物優選的二氧化硅。本發明提供一種具有以下性質的多孔二氧化硅顆粒組合物。(1)BET比表面積250～1000m²/g；(2)平均粒徑1～150μm；(3)孔容0.1～8.0cm³/g；(4)吸油能力2.2～5.0mL/g。

技術領域

本發明涉及新型的多孔二氧化硅顆粒組合物，更具體來說，涉及多孔二氧化硅的顆粒粉末、其用途和含有該組合物的醫藥制劑、化妝品、健康食品或營養品。

背景技術

氧化硅即二氧化硅(SiO₂)又被稱為硅酸酐、硅酸、氧化硅。純的二氧化硅無色透明，也廣泛分布于自然界。

其合成品被用于各種工業領域。例如，作為干燥劑用于食品、半導體的精密機器的保存目的，另外，也被用作消臭劑、農業用肥料、建筑用調濕劑。或者，也用于電子材料基板、硅晶片等的研磨劑等，還作為耐熱器具、實驗器具和光纖、釉質、二氧化硅水泥、陶磁器、輪胎這些產品的原料、液相色譜載體，或者作為燈泡和CRT顯示器的表面等的表面處理劑、報紙的印刷油墨的浸透防止劑等，被用于各種領域。

其中，在醫藥品領域中，二氧化硅有時也被稱為含水二氧化硅、輕質硅酸酐、二氧化硅、膠體狀二氧化硅、含水膠體二氧化硅或無水膠體二氧化硅，在吸附劑、流動化劑、防凝集劑、潤滑劑、崩解劑、熱穩定劑、懸浮劑、乳化穩定劑和增粘劑等多種用途中使用。

特別是近年來，作為水難溶性的固體狀藥物和油狀藥物的制劑用載體，具有細孔的多孔二氧化硅顆粒組合物受到關注，這些也報道有對藥物的溶解性和藥物的溶出具有效果的事例(專利文獻1和2以及非專利文獻1和2)。

另外，作為藥物的苦味掩蓋方法，已知有：利用甜味劑、調味劑等調整舌上的味覺的方法；將含有藥物的顆粒利用聚合物或糖類等包覆的方法等。作為包覆方法，例如已知有：對于具有苦味的有效成分的米格列奈鈣水合物和結晶纖維素的混合物，一邊噴霧含有氨基烷基甲基丙烯酸酯共聚物E、聚乙烯醇縮乙醛二乙基氨基乙酸酯、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物或乙基纖維素等掩蓋劑的溶液一邊通過高速攪拌造粒法進行造粒的方法(專利文獻3)；在結晶纖維素的核劑的外層形成含有藥物的層，再在其外層形成聚合物等包覆層的苦味藥物包覆顆粒(專利文獻4)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2017－14117

專利文獻2：日本特表2017－512811

專利文獻3：國際公開第2008/018371號

專利文獻4：國際公開第2010/001574號

非專利文獻

非專利文獻1：British Journal of Pharmaceutical Research.2017:16(6),1-19

非專利文獻2：Mesoporous Biomater.2014:1,61-74

發明內容

發明所要解決的技術問題

然而，對于這些具有細孔的二氧化硅顆粒組合物，并沒有從對于各種制劑的適用性這樣的觀點出發，也沒有在使用二氧化硅制成片劑的情況下改善壓縮成型性這樣的考慮，因此不得不說在對于各種制劑的適用性方面還不充分。

另外，一般來說，在用于片劑時，作為藥物等的吸附載體，使用二氧化硅顆粒組合物的情況下，由于該組合物為中性，藥物穩定性高，但由于比容過高，使壓縮成型性降低，因此存在配合量受到限制的問題。