[發明專利]H3R反向激動劑用于治療與帕金森病(PD)相關的日間過度嗜睡的用途

在審

• 申請號: 201980064324.2
• 申請日: 2019-10-10
• 公開（公告）號: CN112789038A
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: D·約翰斯;J·索瓦戈
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61K31/496;A61K45/06;A61P25/16;A61P25/26
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽在制造用于促進帕金森病患者的覺醒的治療的藥物中的用途。

2.1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療與帕金森病相關的認知功能受損的藥物中的用途；諸如學習受損、心理運動功能受損、注意力受損、持續注意力受損、工作記憶受損、情景記憶受損和執行功能受損，這些各自與帕金森病相關；特別是與帕金森病相關的注意力。

3.1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療與帕金森病相關的日間過度嗜睡的藥物中的用途。

4.1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療與帕金森病多巴胺替代療法相關的日間過度嗜睡的藥物中的用途。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽的用途，其中1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽以進一步包含至少一種藥學上可接受的賦形劑的藥物組合物的形式施用。

6.根據權利要求1至4中任一項所述的1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽的用途，其中將1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽與一種或多種另外的藥物活性成分組合施用，所述另外的藥物活性成分諸如左旋多巴、左旋多巴和培高利特的組合、左旋多巴和卡麥角林的組合、左旋多巴和羅匹尼羅的組合、左旋多巴和卡比多巴的組合、左旋多巴和恩他卡朋的組合、左旋多巴和芐絲肼的組合、左旋多巴和普拉克索的組合、金剛烷胺、司立吉林、雷沙吉蘭、恩他卡朋、雷美替胺、褪黑素、唑吡坦、右佐匹克隆、佐匹克隆、溴替唑侖、曲唑酮、多塞平、達非那新、索利那新、托特羅定、普瑞巴林、加巴噴丁、加巴噴丁酯、帕羅西汀、多奈哌齊、卡巴拉汀、地昔帕明、卡馬西平、氯硝西泮、勞拉西泮、三唑侖、替馬西泮、氟西泮、卡麥角林、羅替戈汀、蘇沃雷生、培高利特、普拉克索、卡麥角林、羅匹尼羅、卡比多巴、芐絲肼、氯氮平、奎硫平、哌馬色林、度洛西汀、米氮平、去甲替林、文拉法辛、莫達非尼、阿莫達非尼、咖啡因、哌甲酯、右旋安非他明、阿普唑侖、索拉莫非和羥丁酸鈉；或其藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求6所述的1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽的用途，其中所述另外的藥物活性成分是促覺醒劑，諸如莫達非尼、阿莫達非尼、咖啡因、哌甲酯、右旋安非他明、索拉莫非和羥丁酸鈉或其藥學上可接受的鹽；特別是索拉莫非、莫達非尼或阿莫達非尼或其藥學上可接受的鹽。

8.根據權利要求6所述的1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽的用途，其中1-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基)哌啶-4-基4-環丁基哌嗪-1-甲酸酯或其藥學上可接受的鹽，其中所述另外的藥物活性成分選自由以下組成的組：左旋多巴；左旋多巴和培高利特的組合；左旋多巴和卡麥角林的組合；左旋多巴和羅匹尼羅的組合；左旋多巴和卡比多巴的組合；左旋多巴和恩他卡朋的組合；左旋多巴和芐絲肼的組合；左旋多巴和普拉克索的組合；或其藥學上可接受的鹽。