[發明專利]大麻素的緩釋配方

在審

• 申請號: 201980060778.2
• 申請日: 2019-07-16
• 公開（公告）號: CN112770726A
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: R·諾瓦克;Z·伊克巴爾;N·查文
• 申請（專利權）人: 戈拉特有限責任公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/05;A61K31/352;A61K9/00;A61K9/20;A61K9/48
• 代理公司: 深圳市百瑞專利商標事務所(普通合伙) 44240
• 代理人: 金輝

1.一種用于延長釋放一種或多種大麻素的組合物，該組合物包含顆粒群，其中每個顆粒包含：

(a)一種或多種大麻素；

(b)一種或多種藥物釋放劑；和

(c)核，

其中所述組合物在至少6小時的時間內釋放一種或多種大麻素。

2.根據權利要求1的組合物，其中所述一種或多種大麻素包括Δ9-四氫大麻酚(THC)，大麻二酚(CBD)，或其組合物。

3.根據權利要求1或2的組合物，其中所述核包含的惰性材料選自微晶纖維素，纖維素，淀粉，糖，或其混合物。

4.根據權利要求1-3中任一項的組合物，其中所述核包含包衣，所述包衣包含一種或多種大麻素和一種或多種藥物釋放劑。

5.根據權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述一種或多種藥物釋放劑包含一種或多種控制釋放的聚合物，一種或多種促進釋放的聚合物，或其組合物。

6.根據權利要求5所述的組合物，其中所述一種或多種控制釋放的聚合物選自乙基纖維素，基于聚乙酸乙烯酯的聚合物，基于聚乙酸乙烯酯的共聚物，基于聚丙烯酸的聚合物，基于聚丙烯酸的共聚物，甲基丙烯酸聚合物，甲基丙烯酸共聚物，聚乙烯醇，及其組合物。

7.根據權利要求5的組合物，其中所述一種或多種促進釋放的聚合物是聚維酮。

8.根據權利要求1-7中任一項的組合物，其中每個顆粒進一步包含一種或多種增溶劑。

9.根據權利要求8的組合物，其中所述一種或多種增溶劑包括油，甘油酯，醇，水醇混合物，或其組合物。

10.根據權利要求9的組合物，其中所述一種或多種包含油的增溶劑選自大麻油，琉璃苣油，椰子油，棉籽油，大豆油，紅花油，向日葵油，蓖麻油，玉米油的油，橄欖油，棕櫚油，花生油，杏仁油，芝麻油，菜籽油，薄荷油，罌粟籽油，低芥酸菜子油，棕櫚仁油，氫化大豆油，氫化植物油，及其組合物。

11.根據權利要求9的組合物，其中所述一種或多種包含甘油酯的增溶劑選自甘油單酸酯，甘油二酸酯，甘油三酸酯，及其組合物。

12.根據權利要求9的組合物，其中所述一種或多種增溶劑選自一元醇或水醇混合物。

13.根據權利要求12的組合物，其中一元醇是乙醇，甲醇，或異丙醇。

14.根據權利要求1-13中任一項的組合物，其中每個顆粒進一步包含一種或多種表面活性劑。

15.根據權利要求14的組合物，其中所述表面活性劑選自脫水山梨糖醇酯，乙氧基化脫水山梨糖醇酯，脂肪酸酯，多元醇，乙氧基化多元醇，乙氧基化線性醇，乙氧基化烷基酚，胺衍生物，酰胺衍生物，烷基多糖苷，環氧乙烷-環氧丙烷共聚物，硫醇或其衍生物，泊洛沙姆，聚乙二醇-脂肪酸酯，卵磷脂，及其混合物。

16.根據權利要求14或15的組合物，其中所述表面活性劑選自聚山梨酸酯和蓖麻油酸的聚乙二醇酯。

17.根據權利要求14-16中任一項的組合物，其中表面活性劑：藥物釋放劑的比例為約1∶10至約10∶1。

18.根據權利要求1的組合物，其中所述一種或多種大麻素的量為約1％至約90％w/w。

19.根據權利要求1至18中任一項所述的組合物，其中所述顆粒被配置為在約6小時或更長時間內釋放大于約40％的一種或多種大麻素。