[發明專利]可用于減少羰基應激和氧化應激(COS)的脂酚類黃酮衍生物

在審

• 申請號: 201980059957.4
• 申請日: 2019-07-12
• 公開（公告）號: CN112739688A
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 塞琳·克魯斯特;埃斯佩蘭斯·莫伊內;菲利普·布拉貝特;蒂埃里·杜蘭德;約瑟夫·維考特倫
• 申請（專利權）人: 國家科學研究中心;蒙彼利埃大學;國立高等化學學院;國家醫療保健研究所
• 主分類號: C07D311/20
• 分類號: C07D311/20;A61P35/00;A61P17/00;C07D311/22;C07D311/26;C07D311/28;C07D311/30;A61P25/00;A61P3/00;A61P21/00;A61P9/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 劉明海;周瑞

1.式(I)的化合物：

其中

R¹和R²相同或不同，并且各自獨立地選自由如下組成的組：H、(C₁-C₆)烷基、-C(O)-(C₁₁-C₂₁)烷基或-C(O)-(C₁₁-C₂₁)烯基，

R³選自由如下組成的組：(C₁-C₆)烷基、-C(O)-(C₁₁-C₂₁)烷基或-C(O)-(C₁₁-C₂₁)烯基，

R⁴至R⁸相同或不同，并且各自獨立地選自由如下組成的組：H、OH、O(C₁-C₆)烷基、-OC(O)-(C₁₁-C₂₁)烷基或-OC(O)-(C₁₁-C₂₁)烯基，

X選自由如下組成的組：O、S、CH₂或NH，

Y不存在或是氧代基，

是單鍵或雙鍵，

或其藥學上可接受的鹽、外消旋體、非對映異構體、對映異構體或其混合物，其用于預防和/或治療涉及羰基應激和氧化應激二者的疾病或病癥。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁴到R⁸中的至少兩個是OH，其他的是H。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中X是O，Y是氧代基，并且是雙鍵。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其具有下式(II)：

或其藥學上可接受的鹽、外消旋體、非對映異構體、對映異構體或其混合物，其中R¹、R²和R³如權利要求1中所定義。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中：

R¹和R²相同或不同，并且各自獨立地選自由如下組成的組：H或(C₁-C₆)烷基，所述(C₁-C₆)烷基優選是異丙基，并且

R³選自由如下組成的組：-CO-(C₁₁-C₂₁)烷基或-CO-(C₁₁-C₂₁)烯基，優選地，R³是直鏈-CO-(C₁₁-C₂₁)烷基或-CO-(C₁₁-C₂₁)烯基。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R¹是(C₁-C₆)烷基，優選是異丙基，并且R²是H。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R³是直鏈-CO-(C₁₅-C₂₁)烯基鏈，所述烯基鏈優選包含奇數量的碳原子且有利地包含順式雙鍵。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的化合物，其中R³選自由如下組成的組:

優選地，為

更優選地，為

9.根據權利要求1至2和權利要求5至8中任一項所述的化合物，其具有下式(III):

或其藥學上可接受的鹽、外消旋體、非對映異構體、對映異構體或其混合物。