[發明專利]作為JAK抑制劑的二甲基氨基氮雜環丁烷酰胺

有效

• 申請號: 201980057577.7
• 申請日: 2019-09-03
• 公開（公告）號: CN112739697B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 丹尼爾·D·朗;C·史密斯;C·湯普森
• 申請（專利權）人: 施萬生物制藥研發IP有限責任公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 蔣林清

1.一種式(I)化合物，

其中：

n為0、1或2；

R¹為C_1-3烷基；且

各R²獨立地為C_1-3烷基；

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物具有式(II)：

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物具有式(III)：

4.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中

R¹選自由以下組成的群組：乙基、丙基和異丙基。

5.根據權利要求1至4中任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中n為0。

6.根據權利要求1至4中任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中n為1。

7.根據權利要求1至4中任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中n為1且R²為甲基。

8.一種式1化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

9.一種式1化合物，

10.一種式2化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

11.一種式3化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

12.一種式4化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

13.一種式5化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

14.一種式6化合物，

或其藥學上可接受的鹽。

15.一種藥物組合物，其包括根據權利要求1至14中任一權利要求所述的化合物和藥學上可接受的載劑。

16.根據權利要求1至14中任一權利要求所述的化合物，其用于治療哺乳動物的呼吸道疾病。

17.根據權利要求16所述的化合物，其中所述呼吸道疾病選自由以下組成的群組：哮喘、慢性阻塞性肺病、囊腫性纖維化、肺炎、特發性肺纖維化、急性肺損傷、急性呼吸窘迫綜合癥、支氣管炎、氣腫、阻塞性細支氣管炎、結節病、嗜酸性粒細胞性疾病、蠕蟲感染、肺動脈高血壓、肺淋巴管平滑肌增生癥、支氣管擴張癥、浸潤性肺病、藥物誘導的肺炎、真菌誘導的肺炎、過敏性支氣管肺曲霉病、過敏性肺炎、伴隨多血管炎的嗜酸性粒細胞性肉芽腫、特發性急性嗜酸性粒細胞性肺炎、特發性慢性嗜酸性粒細胞性肺炎、嗜酸性粒細胞增多綜合癥、呂弗勒氏綜合癥、阻塞性細支氣管炎伴機化性肺炎、肺移植物抗宿主病和免疫檢查點抑制劑誘導的肺炎。

18.根據權利要求16所述的化合物，其中所述呼吸道疾病為哮喘或慢性阻塞性肺病。

19.根據權利要求1至14中任一權利要求所述的化合物，其用于治療哺乳動物的肺移植排斥反應。

20.根據權利要求19所述的化合物，其中所述肺移植排斥反應選自由以下組成的群組：原發性移植物功能障礙、機化性肺炎、急性排斥反應、淋巴細胞性細支氣管炎和慢性肺同種異體移植物功能障礙。