[發(fā)明專利]用于治療黑素瘤的放射性化合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980055276.0
• 申請日: 2019-04-11
• 公開（公告）號: CN112601740A
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發(fā)明（設計）人: 閔政準;金東演;表雅英
• 申請（專利權）人: 全南大學校產(chǎn)學協(xié)力團
• 主分類號: C07D213/53
• 分類號: C07D213/53;A61K51/04;C07F9/58;C07F5/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 王衛(wèi)彬;黃益澍

本發(fā)明涉及對黑色素瘤具有改善的靶向能力的放射性化合物和包含其的用于治療黑色素瘤的藥物組合物，與常規(guī)的黑色素瘤造影劑相比，其對黑色素瘤的靶向能力得到改善。根據(jù)本發(fā)明實施方案的放射性化合物對黑素瘤顯示出非常優(yōu)異的治療效果。

本申請要求于2018年6月28日提交的韓國專利申請No.2018-0074766的優(yōu)先權，并且該申請的全部內(nèi)容通過引用合并于此。

技術領域

本發(fā)明涉及一種新型化合物及其用途，更具體地，涉及一種用于治療黑素瘤的新型放射性化合物及其用途。

背景技術

惡性黑色素瘤由于其高度的全身轉移而被稱為最致命的癌癥之一。惡性黑色素瘤占所有皮膚癌的5％，但其占皮膚癌相關死亡的50％以上。此外，該疾病的發(fā)病率在過去的二十年中翻了一番，并且還在穩(wěn)步增加。迄今為止，還尚未開發(fā)出用于黑色素瘤的有效治療方法。然而，早期診斷和準確確定疾病的階段被認為是提高惡性黑色素瘤患者存活率的重要途徑。

最近，¹⁸F-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-氟-苯甲酰胺(¹⁸F-FBZA)被開發(fā)出來，并被報道了其作為靶向黑色素的PET造影劑用于檢測轉移性黑色素瘤的應用(Ren等，J.Nucl.Med.50(10)：1692-1699,2009)。然而在用于黑色素瘤檢測的PET造影劑時，其原理為利用苯甲酰胺結構的化學轉化來誘導黑色素瘤選擇性攝取的原理，但是黑色素瘤的攝取率低并且圖像質量差，因此存在需要改進的問題。此外，直到現(xiàn)在，黑素瘤的唯一治療選擇是手術切除病變并使用抗癌藥物。然而，在手術時不僅存在很多位置限制，并且使用的藥物具有復發(fā)風險的缺點，同時治療反應的效率非常低。因此，通過惡性黑色素瘤的選擇性攝取放射性化合物的放射療法被認為是最有效的方法，但是尚未開發(fā)出靶向黑色素瘤的有效放射性藥物。

發(fā)明內(nèi)容

技術問題

本發(fā)明旨在解決包括上述問題在內(nèi)的各種問題，并且本發(fā)明的目的是提供具有改善的黑素瘤靶向能力的新型放射性治療化合物。

本發(fā)明的另一個目的是提供一種用于治療黑素瘤的藥物組合物，其包含所述化合物。

然而，這些問題為示例性的，并且本發(fā)明的范圍不限于此。

技術方案

在本發(fā)明的一個方面，提供了一種新型放射性化合物或其可接受的鹽，其結構如式1或式2所示：