[發(fā)明專利]GLP-1受體激動劑及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980053632.5
• 申請日: 2019-06-11
• 公開（公告）號: CN112533674A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發(fā)明（設計）人: G·E·阿斯普內(nèi)斯;S·W·巴利;J·M·庫爾托;D·J·艾蒙茲;M·E·弗拉納根;二木建太郎;D·A·格里菲思;K·華德;連亞靜;C·林貝拉基斯;A·T·隆德雷根;A·M·馬蒂奧維茨;D·W·皮奧特羅夫斯基;R·B·魯格里
• 申請（專利權(quán)）人: 輝瑞公司
• 主分類號: A61P3/10
• 分類號: A61P3/10;C07D413/14;C07D405/12;A61K31/496;C07D405/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 王媛媛;李唐

1.一種式I的化合物，

或其藥學上可接受的鹽，其中

R是F、Cl、或-CN；

p是0或1；

環(huán)A是苯基或6-元雜芳基；

m是0、1、2、或3；

每個R¹獨立地選自：鹵素、-CN、-C_1-3烷基、或-OC_1-3烷基，其中C_1-3烷基和OC_1-3烷基的烷基被0至3個F原子取代；

R²是H或-C_1-3烷基，其中烷基被0至1個OH取代；

每個R³獨立地是F、-OH、-CN、-C_1-3烷基、-OC_1-3烷基、或-C_3-4環(huán)烷基，或者2個R³可一起環(huán)化形成-C_3-4螺環(huán)烷基，其中若化合價允許，則C_1-3烷基和OC_1-3烷基的烷基、環(huán)烷基、或螺環(huán)烷基可被0至3個F原子和被0至1個-OH取代；

q是0、1或2；

X-L是N-CH₂、CHCH₂、或環(huán)丙基；

Y是CH或N；

R⁴是-C_1-3烷基、-C_0-3亞烷基-C_3-6環(huán)烷基、-C_0-3亞烷基-R⁵、或-C_1-3亞烷基-R⁶，其中若化合價允許，則所述烷基可被0至3個獨立地選自0至3個F原子的取代基以及0至1個選自-C_0-1亞烷基-CN、-C_0-1亞烷基-OR^O、-SO₂-N(R^N)₂、-C(O)-N(R^N)₂、-N(C=O)(R^N)、和-N(R^N)₂的取代基取代；且

其中若化合價允許，則所述亞烷基和環(huán)烷基可獨立被0至2個獨立地選自0至2個F原子的取代基和0至1個選自-C_0-1亞烷基-CN、-C_0-1亞烷基-OR^O、和-N(R^N)₂的取代基取代；

R⁵是4-至6-元雜環(huán)烷基，其中若化合價允許，則所述雜環(huán)烷基可被0至2個獨立地選自下列的取代基取代：

0至1個氧代(=O)，

0至1個-CN，

0至2個F原子，和

0至2個獨立地選自-C_1-3烷基和-OC_1-3烷基的取代基，其中若化合價允許，則C_1-3烷基和OC_1-3烷基的烷基可被0至3個獨立地選自下列的取代基取代：

0至3個F原子，

0至1個-CN，以及

0至1個-OR^O；

R⁶是5-至6-元雜芳基，其中若化合價允許，則所述雜芳基可被0至2個獨立地選自下列的取代基取代：

0至2個鹵素，

0至1個選自-OR^O和-N(R^N)₂的取代基，以及

0至2個-C_1-3烷基，其中若化合價允許，則所述烷基可被0至3個獨立地選自下列的取代基取代：

0至3個F原子，以及

0至1個-OR^O；

每個R^O獨立地是H、或-C_1-3烷基，其中C_1-3烷基可被0至3個F原子取代；

每個R^N獨立地是H、或-C_1-3烷基；

Z¹、Z²、和Z³各自是-CR^Z，或者

Z¹、Z²、和Z³中的一個是N且其他兩個是-CR^Z；以及

每個R^Z獨立地是H、F、Cl、或-CH₃。