[發明專利]用于治療認知損害的苯并二氮雜環庚三烯衍生物，組合物和方法在審
| 申請號： | 201980053122.8 | 申請日： | 2019-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN112601749A | 公開（公告）日： | 2021-04-02 |
| 發明（設計）人： | B·梅科嫩;J·A·布特拉;黃建星;H·帕特爾;Q·江;R·J·赫爾;N·J·梅休;E·E·弗里曼 | 申請（專利權）人： | 艾吉因生物股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/14 | 分類號： | C07D487/14;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P35/00;A61K31/551;A61K31/5517 |
| 代理公司： | 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038 | 代理人： | 徐達 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 認知 損害 二氮雜環庚三烯 衍生物 組合 方法 | ||
1.式V化合物：
或藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、多晶型物、異構體或其組合，其中：
U與通過α和β指定的兩個碳原子一起形成具有0-2個氮原子的5-或6-元芳族環；
A是C，CR6或N；
B和F各自獨立地選自C，CR6和N，其中B和F不能均是N；
D是N，NR7，O，CR6或C(R6)2；
E是N，NR7，CR6或C(R6)2；
W是N，NR7，CR6或C(R6)2；
X是N，NR7，O，CR6或C(R6)2；
Y和Z各自獨立地選自C，CR6和N，其中Y和Z不能均是N；
V是C或CR6，
或在Z是C或CR6的情況下，V是C，CR6或N；
其中在通過X、Y、Z、V和W形成的環是的情況下，則R2是-OR8，-SR8，-(CH2)nOR8，-(CH2)nO(CH2)nR8，-(CH2)pR8和-(CH2)nN(R”)R10；和其中R2獨立地用0-5個R’取代；
m和n獨立地選自0-4的整數；
p選自2-4的整數；
鍵的各具體值是單鍵或雙鍵；
R1、R2、R4和R5的各具體值各自獨立地選自：鹵素，-R，-OR，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3，-SiR3，-N(R)2，-SR，-SOR，-SO2R，-SO2N(R)2，-SO3R，-(CR2)1-3R，-(CR2)1-3-OR，-(CR2)1-3-O(CR2)1-3-R，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3R，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3OR，-C(O)R，-C(O)C(O)R，-C(O)CH2C(O)R，-C(S)R，-C(S)OR，-C(O)OR，-C(O)C(O)OR，-C(O)C(O)N(R)2，-OC(O)R，-C(O)N(R)2，-OC(O)N(R)2，-C(S)N(R)2，-(CR2)0-3NHC(O)R，-N(R)N(R)COR，-N(R)N(R)C(O)OR，-N(R)N(R)CON(R)2，-N(R)SO2R，-N(R)SO2N(R)2，-N(R)C(O)OR，-N(R)C(O)R，-N(R)C(S)R，-N(R)C(O)N(R)2，-N(R)C(S)N(R)2，-N(COR)COR，-N(OR)R，-C(＝NH)N(R)2，-C(O)N(OR)R，-C(＝NOR)R，-OP(O)(OR)2，-P(O)(R)2，-P(O)(OR)2，-P(O)(H)(OR)，C≡C-R8，CH2CF3，和CHF2；
R8的各具體值是-H，-(C1-C6)烷基，-(C3-C6)環烷基，-(C1-C6)烷基-(C3-C6)環烷基，-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基，-(C6-C10)芳基，-5-10元雜芳基，或-(C1-C6)烷基-5-10元雜芳基；
其中除-H和-(C1-C6)烷基以外的各R8獨立地被0-5個下述取代基取代：-鹵素，-(C1-C6)烷基，-CF3，-OCF3，或O-(C1-C6)烷基；
R3是不存在或選自：
鹵素，-R，-OR，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3，-SiR3，-N(R)2，-SR，-SOR，-SO2R，-SO2N(R)2，-SO3R，-(CR2)1-3R，-(CR2)1-3-OR，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3R，-(CR2)0-3-C(O)NR(CR2)0-3OR，-C(O)R，-C(O)C(O)R，-C(O)CH2C(O)R，-C(S)R，-C(S)OR，-C(O)OR，-C(O)C(O)OR，-C(O)C(O)N(R)2，-OC(O)R，-C(O)N(R)2，-OC(O)N(R)2，-C(S)N(R)2，-(CR2)0-3NHC(O)R，-N(R)N(R)COR，-N(R)N(R)C(O)OR，-N(R)N(R)CON(R)2，-N(R)SO2R，-N(R)SO2N(R)2，-N(R)C(O)OR，-N(R)C(O)R，-N(R)C(S)R，-N(R)C(O)N(R)2，-N(R)C(S)N(R)2，-N(COR)COR，-N(OR)R，-C(＝NH)N(R)2，-C(O)N(OR)R，-C(＝NOR)R，-OP(O)(OR)2，-P(O)(R)2，-P(O)(OR)2，-P(O)(H)(OR)，C≡C-R9，COOMe，COOEt，-(C1-C6)烷基-C≡C-R10，CH2-OR10，和CH2-O-CH2-R10；
其中各R9選自-H，-(C1-C6)烷基，-(C6-C10)芳基，-5-10元雜芳基，-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基，-(C1-C6)烷基-5-10元雜芳基，-(C3-C6)環烷基，-(C1-C6)烷基-(C3-C6)環烷基，-C(O)-(C6-C10)芳基，
其中各R9獨立地用0-5個R11取代；
其中R11的各具體值獨立地選自-鹵素，-CF3，-OCF3，-OMe，-(C6-C10)芳基，-(C1-C6)烷基，和-5至10元雜芳基，
其中R10選自-H，-(C1-C6)烷基，-(C6-C10)芳基，-5-10元雜芳基，-(C3-C6)環烷基，-CH2-(C3-C6)環烷基，-CH2-(C6-C10)芳基，和-CH2-5-10-元雜芳基，
其中各R10獨立地用0-5個R’取代；
其中R7選自-(C1-C6)烷基，-(C3-C6)環烷基，-5至10元雜芳基，-(C6-C10)芳基，-(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基，和-5至10元雜芳基-(C1-C6)烷基，和-5-10元雜芳基，
其中各R7獨立地用0-5個R’取代；
各R6獨立地是-H或-(C1-C6)烷基；
各R7獨立地是-H或-(C1-C6)烷基；
各R8獨立地是-(C1-C6)烷基，-(C3-C10)-環烷基，(C6-C10)-芳基，或5-至10-元雜芳基，其中R8的各具體值獨立地用0-5個R’取代；
各R10獨立地是-(C3-C10)-環烷基，3-至10-元雜環基-，(C6-C10)-芳基，或5-至10-元雜芳基，其中R10的各具體值獨立地用0-5個R’取代；
各R獨立地選自：
H-，
(C1-C12)-脂族-，
(C3-C10)-環烷基-，
(C3-C10)-環烯基-，
[(C3-C10)-環烷基]-(C1-C12)-脂族-，
[(C3-C10)-環烯基]-(C1-C12)-脂族-，
[(C3-C10)-環烷基]-O-(C1-C12)-脂族-，
[(C3-C10)-環烯基]-O-(C1-C12)-脂族-，
(C6-C10)-芳基-，
(C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族-，
(C6-C10)-芳基-O-(C1-C12)脂族-，
(C6-C10)-芳基-N(R”)-(C1-C12)脂族-，
3-至10-元雜環基-，
(3-至10-元雜環基)-(C1-C12)脂族-，
(3-至10-元雜環基)-O-(C1-C12)脂族-，
(3-至10-元雜環基)-N(R”)-(C1-C12)脂族-，
5-至10-元雜芳基-，
(5-至10-元雜芳基)-(C1-C12)-脂族-，
(5-至10-元雜芳基)-O-(C1-C12)-脂族-；和
(5-至10-元雜芳基)-N(R”)-(C1-C12)-脂族-；
其中所述雜環基具有1-4個獨立選自N、NH、O、S、SO和SO2的雜原子，和所述雜芳基具有1-4個獨立選自N、NH、O和S的雜原子；
其中R的各具體值獨立地用0-5個R’取代；
或在兩個R基團結合至相同原子的情況下，所述兩個R基團可以與它們所結合至的原子一起形成具有0-4個獨立選自N、NH、O、S、SO和SO2的雜原子的3-至10-元芳族或非芳族環，其中所述環任選用0-5個R’取代，和其中所述環任選稠合至(C6-C10)芳基，5-至10-元雜芳基，(C3-C10)環烷基或3-至10-元雜環基；
其中R’的各具體值獨立地選自鹵素，-R”，-OR”，氧代，-CH2OR”，-CH2NR”2，-C(O)N(R”)2，-C(O)OR”，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3和-N(R”)2；
其中R”的各具體值獨立地選自H，-(C1-C6)-烷基，-(C1-C6)-脂族，(C3-C6)-環烷基，3-至6-元雜環基，5-至10-元雜芳基-，(C6-C10)-芳基-，(5-至10-元雜芳基)-(C1-C6)-烷基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C6)-烷基-，(5-至10-元雜芳基)-O-(C1-C6)-烷基-，和(C6-C10)-芳基-O-(C1-C6)-烷基-，其中R”的各具體值獨立地用0-3個取代基取代，所述取代基選自：鹵素，-Ro，-ORo，氧代，-CH2ORo，-CH2N(Ro)2，-C(O)N(Ro)2，-C(O)ORo，-NO2，-NCS，-CN，-CF3，-OCF3和-N(Ro)2，其中Ro的各具體值獨立地選自：-(C1-C6)-脂族，(C3-C6)-環烷基，3-至6-元雜環基，5-至10-元雜芳基-，和(C6-C10)-芳基-。
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