[發明專利]SARM1抑制劑

在審

• 申請號: 201980052437.0
• 申請日: 2019-06-06
• 公開（公告）號: CN112839647A
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發明（設計）人: R·O·休斯;R·德夫拉吉;T·博薩納;R·A·杰里斯-派克;A·S·布雷利;J·本特利
• 申請（專利權）人: 達薩瑪治療公司
• 主分類號: A61K31/395
• 分類號: A61K31/395;A61K31/495;C07D237/00;C07D259/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;彭昶

1.一種化合物，其具有式I：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

和各自獨立地是單鍵或雙鍵；

X¹選自N和C-R^x1；

R^x1選自鹵素、-CN、-R和-OR；

X²選自N和C-R^x2；

R^x2選自鹵素、-CN、-R、-OR、-N(R)₂、-SO₂R、-C(O)R、-N(R)SO₂R、-SO₂N(R)₂、-OC(O)R、-C(O)OR、-N(R)C(O)R、-C(O)N(R)₂和-N(R)C(O)N(R)₂；

當是雙鍵時，Y¹選自N和C-R^y1；或當是單鍵時，Y¹是C(R^y1)₂或C(R^y1)₂；

R^y1選自鹵素、-CN、-R、-OR和-N(R)₂；

當是雙鍵時，Y²選自N和C-R^y2；或當是單鍵時，Y²選自N-R和C(O)；

當是雙鍵時，Y³選自N和C-R^y3；或當是單鍵時，Y³選自N-R和C(O)；

每個R^y2和R^y3獨立地選自鹵素、-CN、-R、-OR和-N(R)₂；并且

當是雙鍵時，Z¹選自N和C-R^z1；或當是單鍵時，Z¹是CH(R^z1)或C(R^z1)₂；

R^z1選自鹵素、-CN、-NO₂、-R、-(C_1-6亞烷基)OR、-(C_1-6亞烷基)N(R)₂、-OR、-SR、-SF₅、-N(R)₂、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R、-C(O)N(R)₂、-N(R)C(O)R、-SOR、-SO₂R、-N(R)SO₂R和-SO₂N(R)₂；

Z²選自N和C-R^z2；

R^z2選自鹵素、-CN、-R、-OR和-N(R)₂；并且

每個R獨立地選自氫、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基和-C_2-6炔基，其中-C_1-6烷基、-C_2-6烯基或-C_2-6炔基中的每一個任選地被鹵素取代；或：

兩個R的實例與它們所連接的氮原子一起形成3元至6元飽和或部分不飽和的雜環。