[發明專利]吡唑并嘧啶衍生物及其作為PI3K抑制劑的應用

有效

• 申請號: 201980052343.3
• 申請日: 2019-08-21
• 公開（公告）號: CN112601746B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 吳成德;黃婧婕;于濤;李婕;龔珍;黎健;陳曙輝
• 申請（專利權）人: 南京明德新藥研發有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D473/34;A61K31/7076;A61P37/02
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535
• 代理人: 劉元霞

1.式(Ⅰ)所示化合物、其異構體或其藥學上可接受的鹽，

其中，

R₁分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN和C_1-3烷基；

R₂和R₃分別獨立地選自H和C_1-3烷基；

R₄分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氨基、C_3-6環烷基和C_3-6環烷基-O-，所述C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氨基、C_3-6環烷基和C_3-6環烷基-O-任選被1、2或3個R_b取代；

或者，兩個R₄和它們相連的原子共同構成

環B選自苯基、噻唑基、吡嗪基、噠嗪基、咪唑基、嘧啶基、吡唑基和吡啶基；

m選自1、2和3；

n選自1、2和3；

R_b選自F、Cl、Br、I、CN、CH₃、CH₂CH₃和OCH₃；

帶“*”碳原子為手性碳原子，以(R)或(S)單一對映體形式或富含一種對映體形式存在。

2.根據權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₁分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN和CH₃。

3.根據權利要求1所述化合物、其異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，R₂和R₃分別獨立地選自H和CH₃。

4.根據權利要求1所述化合物、其異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，R₄分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、C_1-3烷基、C_1-3烷氨基、C_1-3烷硫基、C_3-4環烷基-O-和C_1-3烷氧基，其中所述C_1-3烷基、C_1-3烷氨基、C_1-3烷硫基、C_3-4環烷基-O-和C_1-3烷氧基任選被1、2或3個R_b取代。

5.根據權利要求1所述化合物、其異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，R₄分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH₃、NHCH₃、SCH₃、OCH₃、OCH₂CH₃、所述CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH₃、NHCH₃、SCH₃、OCH₃、OCH₂CH₃、任選被1、2或3個R_b取代。