[發明專利]酞菁染料偶聯物組合物

在審

• 申請號: 201980051232.0
• 申請日: 2019-05-31
• 公開（公告）號: CN112512583A
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: A·瑪尼布杉;Z·沙赫庫
• 申請（專利權）人: 樂天醫藥生技股份有限公司
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K47/68;A61K47/69;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/26;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;葛臻翼

1.一種藥物組合物，其包含：(1)偶聯物，其包含連接至IR700的抗體；和(2)有效量的一種或多種穩定劑，以減少或防止偶聯物的聚集，其中，一種或多種穩定劑包含表面活性劑和/或保護劑。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述抗體與HER1(EGFR)或其部分結合。

3.如權利要求1至2中任一項所述的藥物組合物，其中，所述抗體是西妥昔單抗或其生物仿制品、可互換品或生物改良品。

4.如權利要求1至3中任一項所述的藥物組合物，其中，所述抗體是西妥昔單抗。

5.如權利要求1至4中任一項所述的藥物組合物，其中，所述偶聯物是西妥昔單抗-IR700。

6.一種藥物組合物，其包含：(1)偶聯物，其包含連接至IR700的西妥昔單抗或其生物仿制品、可互換品、或生物改良品；和(2)有效量的一種或多種穩定劑，以減少或防止偶聯物的聚集，其中，一種或多種穩定劑包含表面活性劑和/或保護劑。

7.如權利要求1至6中任一項所述的藥物組合物，其中，所述偶聯物基本上為非聚集的單體形式。

8.如權利要求1至6中任一項所述的藥物組合物，其中，所述一種或多種穩定劑以在溫度應激條件下減少或防止偶聯物的聚集的有效量存在。

9.如權利要求1至6中任一項所述的藥物組合物，其中，所述一種或多種穩定劑以在攪拌應激條件下減少或防止偶聯物的聚集的有效量存在。

10.如權利要求1至9中任一項所述的藥物組合物，其中，所述一種或多種穩定劑包含表面活性劑。

11.如權利要求1至10中任一項所述的藥物組合物，其中，非離子型表面活性劑以至少或至少約0.01％的重量/體積(w/v)百分比存在。

12.如權利要求1至11中任一項所述的藥物組合物，其中，所述一種或多種穩定劑包含非離子型表面活性劑。

13.如權利要求12所述的藥物組合物，其中，所述非離子型表面活性劑選自：聚山梨醇酯、聚乙二醇(PEG)、聚乙二醇和聚丙二醇的嵌段共聚物、或聚乙二醇辛基苯基醚、或它們的組合。

14.如權利要求12至13中任一項所述的藥物組合物，其中，所述非離子型表面活性劑是聚山梨醇酯。

15.如權利要求14所述的藥物組合物，其中，所述聚山梨醇酯選自聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、或它們的組合。

16.如權利要求14或15所述的藥物組合物，其中，所述聚山梨醇酯是聚山梨醇酯20。

17.如權利要求14或15所述的藥物組合物，其中，所述聚山梨醇酯是聚山梨醇酯80。

18.如權利要求14至17中任一項所述的藥物組合物，其中，所述聚山梨醇酯以為、或約、或至少、或至少約0.02％、0.03％、0.04％、或0.05％的重量/體積(w/v)百分比存在。

19.如權利要求14至18中任一項所述的藥物組合物，其中，所述聚山梨醇酯以0.01％至0.1％、0.1％至0.5％、0.02％至0.06％、0.02％至0.05％、0.02％至0.04％、0.02％至0.03％、0.03％至0.06％、0.03％至0.05％、0.03％至0.04％、0.04％至0.06％、0.04％至0.05％、0.05％至0.06％的重量/體積(w/v)百分比存在，均包括上限值和下限值。