[發明專利]針對PSMA的人源化抗體

在審

• 申請號: 201980050808.1
• 申請日: 2019-07-30
• 公開（公告）號: CN112533956A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: T·黑希勒;A·帕爾
• 申請（專利權）人: 海德堡醫藥研究有限責任公司
• 主分類號: C07K16/30
• 分類號: C07K16/30;C07K16/40
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 左路;區斌

1.一種與前列腺特異性膜抗原(PSMA)的細胞外結構域結合的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含重鏈可變(VH)結構域和輕鏈可變(VL)結構域，該VH結構域包含：

根據SEQ ID No.1的CDR H1序列，

選自根據SEQ ID No.2、SEQ ID No.7、SEQ ID No.9和SEQ ID No.11的任一序列的CDRH2序列，

根據SEQ ID No.3的CDR H3序列，

并且該VL結構域包含：

選自根據SEQ ID No.4、SEQ ID No.8和SEQ ID No.10的任一序列的CDR L1序列，

選自根據SEQ ID No.5和SEQ ID No.12的任一序列的CDR L2序列，以及

根據SEQ ID No.6的CDR L3序列，

但是該人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物不包含根據SEQ ID No.1的CDR H1序列、根據SEQ ID No.2的CDR H2序列、根據SEQ ID No.3的CDR H3序列、根據SEQ ID No.4的CDR L1序列、根據SEQ ID No.5的CDR L2序列和根據SEQ ID No.6的CDR L3序列的組合。

2.根據權利要求1的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含VH結構域，該VH結構域與選自根據SEQ ID No.13、SEQ ID No.15、SEQ ID No.17和SEQ ID No.19的任一序列的序列具有至少90％、優選95％的序列同源性。

3.根據權利要求1的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含VH結構域序列，該VH結構域序列選自根據SEQ ID No.13、SEQ ID No.15、SEQ ID No.17和SEQ ID No.19的任一序列。

4.根據權利要求1的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含VL結構域，該VL結構域與選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQ ID No.18和SEQ ID No.20的任一序列的序列具有至少90％、優選95％的序列同源性。

5.根據權利要求1的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含VL結構域序列，該VL結構域序列選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQ ID No.18和SEQ ID No.20的任一序列。

6.根據權利要求1的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，包含：

根據SEQ ID No.13的該VH結構域序列以及選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQID No.18和SEQ ID No.20的任一序列的VL結構域序列，或

根據SEQ ID No.15的該VH結構域序列以及選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQID No.18和SEQ ID No.20的任一序列的VL結構域序列，或

根據SEQ ID No.17的該VH結構域序列以及選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQID No.18和SEQ ID No.20的任一序列的VL結構域序列，或

根據SEQ ID No.19的該VH結構域序列以及選自根據SEQ ID No.14、SEQ ID No.16、SEQID No.18和SEQ ID No.20的任一序列的VL結構域序列。

7.根據權利要求3的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，其中重鏈包含序列SEQID No.21、SEQ ID No.23、SEQ ID No.25或SEQ ID No.27中的任一個。

8.根據權利要求5的人源化抗體或其抗體片段或抗體衍生物，其中輕鏈包含序列SEQID No.22、SEQ ID No.24、SEQ ID No.26或SEQ ID No.28中的任一個。