[發明專利]包含三硫代磷酸酯核苷間鍵的寡核苷酸在審
| 申請號： | 201980050363.7 | 申請日： | 2019-07-30 |
| 公開（公告）號： | CN112513060A | 公開（公告）日： | 2021-03-16 |
| 發明（設計）人： | K·布雷啻爾;T·科赫;A·朔伊布林;J·J·A·杜施梅爾;M·B·杜什馬爾;李美玲;E·科勒 | 申請（專利權）人： | 羅氏創新中心哥本哈根有限公司 |
| 主分類號： | C07H21/00 | 分類號： | C07H21/00;A61P7/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 楊春剛;黃革生 |
| 地址： | 丹麥霍*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 包含 硫代磷酸 核苷 寡核苷酸 | ||
1.一種寡核苷酸，其包含至少一個式(I)的三硫代磷酸酯核苷間鍵
其中(A1)為3'-核苷，(A2)為5'-核苷并且R為氫或磷酸酯保護基。
2.根據權利要求1所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A1)為DNA核苷、RNA核苷或糖修飾的核苷。
3.根據權利要求1或2所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A1)為DNA核苷或糖修飾的核苷。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A2)為DNA核苷、RNA核苷或糖修飾的核苷。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A2)為DNA核苷或糖修飾的核苷。
6.根據權利要求2至5中任一項所述的寡核苷酸，其中所述糖修飾的核苷為2'糖修飾的核苷。
7.根據權利要求1至6中任一項所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A2)為：2'-烷氧基-RNA，特別是2'-甲氧基-RNA；2'-烷氧基烷氧基-RNA，特別是2'-甲氧基乙氧基-RNA；2'-氨基-DNA；2'-氟-RNA；或2'-氟-ANA。
8.根據權利要求1至6中任一項所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A2)為LNA核苷。
9.根據權利要求8所述的寡核苷酸，其中所述LNA核苷獨立地選自β-D-氧基LNA、6'-甲基-β-D-氧基LNA和ENA，特別是β-D-氧基LNA。
10.根據權利要求1所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A1)和核苷(A2)中的至少一者為2'-烷氧基烷氧基-RNA。
11.根據權利要求10所述的寡核苷酸，其中所述2'-烷氧基烷氧基-RNA為2'-甲氧基乙氧基-RNA。
12.根據權利要求1所述的寡核苷酸，其中所述核苷(A1)和核苷(A2)兩者均為DNA核苷，或者兩者均為2'糖修飾的核苷，特別是LNA核苷。
13.根據權利要求1至12中任一項所述的寡核苷酸，其包含選自磷酸二酯核苷間鍵、硫代磷酸酯核苷間鍵以及如權利要求1中所定義的式(I)的三硫代磷酸酯核苷間鍵的其他核苷間鍵。
14.根據權利要求1至13中任一項所述的寡核苷酸，其包含選自硫代磷酸酯核苷間鍵以及如權利要求1中所定義的式(I)的三硫代磷酸酯核苷間鍵的其他核苷間鍵。
15.根據權利要求1至13中任一項所述的寡核苷酸，其包含介于1個和15個之間、特別地介于1個和5個之間、更特別地為1個、2個、3個、4個或5個的如權利要求1中所定義的式(I)的三硫代磷酸酯核苷間鍵。
16.根據權利要求1至15中任一項所述的寡核苷酸，其中所述其他核苷間鍵全部為式-P(＝S)(OR)O2-的硫代磷酸酯核苷間鍵，其中R如權利要求1中所定義。
17.根據權利要求1至16中任一項所述的寡核苷酸，其包含選自DNA核苷、RNA核苷和糖修飾的核苷的其他核苷。
18.根據權利要求1至17中任一項所述的寡核苷酸，其中一個或多個核苷為核堿基修飾的核苷。
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