[發明專利]作為Trk抑制劑的咪唑并[1,2-b]噠嗪衍生物在審
| 申請號： | 201980048102.1 | 申請日： | 2019-07-19 |
| 公開（公告）號： | CN112823160A | 公開（公告）日： | 2021-05-18 |
| 發明（設計）人： | 艾倫·布朗;安哥拉·格倫 | 申請（專利權）人： | 博善人工智能生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 鄭斌;劉振佳 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 trk 抑制劑 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或者其可藥用鹽或溶劑合物：
其中：
R1選自H、-XR7、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環烷基和C連接的含有選自N、O和S的1至2個雜原子的4至6元雜環烷基；
X選自-CH2-；
R2選自H和-SR6；
R3選自H和鹵素；
R4選自H和(C1-C3)烷基
R5選自H和鹵素；
R6是甲基；
R7是被羥基取代的苯基，其中該羥基苯基任選地進一步被鹵素取代；
前提是如果R2為H，則R1為XR7。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1選自-XR7、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環烷基和C連接的含有選自N、O和S的1至2個雜原子的4至6元雜環烷基。
3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R1選自(C1-C6)烷基和(C3-C8)環烷基。
4.根據權利要求3所述的化合物，其中R1是(C1-C6)烷基。
5.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R1選自-XR7和C連接的含有選自N、O和S的1至2個雜原子的4至6元雜環烷基。
6.根據權利要求5所述的化合物，其中R1選自-XR7和C連接的含有選自N和O的1至2個雜原子的4至6元雜環烷基。
7.根據任一前述權利要求所述的化合物，其中R2是-SR6。
8.根據任一前述權利要求所述的化合物，其中R3是H或氟。
9.根據任一前述權利要求所述的化合物，其中R4是H。
10.根據任一前述權利要求所述的化合物，其中R5是H或氟。
11.根據任一前述權利要求所述的化合物，其中R7是被羥基取代的苯基，其中該羥基苯基任選地進一步被氟取代。
12.式Ia化合物或者其藥用鹽或溶劑合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5如任一前述權利要求中所限定。
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