[發明專利]包含Fab I抑制劑的口服給藥的藥物組合物及制備其的方法

在審

• 申請號: 201980047123.1
• 申請日: 2019-05-29
• 公開（公告）號: CN112423751A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 曹在平;曹重明
• 申請（專利權）人: 晶體基因技術株式會社
• 主分類號: A61K31/4436
• 分類號: A61K31/4436;A61K9/20;A61K9/48;A61P31/04
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 黃琳娟

1.一種口服給藥的藥物組合物，其包含1-(3-氨基-2-甲基芐基)-4-(2-噻吩-2-基-乙氧基)-1H-吡啶-2-酮或其鹽。

2.根據權利要求1所述的口服給藥的藥物組合物，其中所述1-(3-氨基-2-甲基芐基)-4-(2-噻吩-2-基-乙氧基)-1H-吡啶-2-酮或其鹽具有0.1μm至500μm的粒徑分布D₉₀。

3.根據權利要求1所述的口服給藥的藥物組合物，其中所述組合物以片劑或膠囊的形式提供。

4.根據權利要求1所述的口服給藥的藥物組合物，其中所述1-(3-氨基-2-甲基芐基)-4-(2-噻吩-2-基-乙氧基)-1H-吡啶-2-酮、或其鹽、或它們兩者基于所述組合物的總重量以按重量計10％至60％的量存在。

5.一種用于制備口服給藥的藥物組合物的方法，所述方法包括：

將4-芐氧基-1H-吡啶酮、2-甲基-3-硝基芐基氯和叔丁醇鉀加入二甲基甲酰胺中，并且將它們混合以進行加熱反應；

加入純化水并加熱干燥以獲得干燥的產物；

將所述干燥的產物溶解于有機溶劑中并加入純化水進行分層；

將有機層回收并對所述有機層進行過濾和濃縮以獲得濃縮物；

將所述濃縮物再濃縮并加入己烷以獲得沉淀物；

將所產生的沉淀物溶解并對所述所產生的沉淀物進行冷卻、過濾和干燥以獲得干燥的產物；以及

將所產生的干燥的產物溶解于有機溶劑中，將六水合氯化鐵、活性炭和一水合肼添加至所述有機溶劑，對它們進行冷卻并過濾以獲得所產生的沉淀物并且隨后對所述所產生的沉淀物進行干燥并粉碎。

6.根據權利要求5所述的用于制備口服給藥的藥物組合物的方法，其中，所述方法還包括添加酸性物質。

7.根據權利要求6所述的用于制備口服給藥的藥物組合物的方法，其中，所述酸性物質包括鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、氫碘酸、酒石酸、甲酸、檸檬酸、乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸、葡糖酸、苯甲酸、乳酸、草酸、富馬酸、丙二酸、馬來酸、甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、萘磺酸、EDTA及其組合。

8.根據權利要求5所述的用于制備口服給藥的藥物組合物的方法，其中，所述沉淀物配制成含有納米顆粒的片劑或含有固體分散顆粒的膠囊。

9.根據權利要求1所述的口服給藥的藥物組合物，其中，所述組合物用于治療細菌感染。