[發(fā)明專利]改善羅氟司特皮膚滲透滯后時間的方法和制劑

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201980046472.1
• 申請日: 2019-05-30
• 公開（公告）號: CN112384199A
• 公開（公告）日: 2021-02-19
• 發(fā)明（設計）人: D·W·奧斯本
• 申請（專利權）人: 阿爾庫緹斯股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/06;A61K31/44;A61K47/10;A61K47/14
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.用于減少患者的羅氟司特皮膚滲透滯后時間的方法，其包括向所述患者局部給藥包含羅氟司特和乳化劑共混物的組合物，其中所述乳化劑共混物包含鯨蠟硬脂醇、磷酸二鯨蠟酯和鯨蠟醇聚醚-10磷酸酯，并且其中所述組合物的pH為4.0-6.5。

2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述組合物進一步包含二甘醇單乙醚。

3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特組合物包含0.005-2％的羅氟司特。

4.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特皮膚滲透滯后時間小于60分鐘。

5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述羅氟司特皮膚滲透滯后時間小于45分鐘。

6.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述患者患有炎性病癥。

7.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述患者患有特應性皮炎。

8.用于減少患者的羅氟司特皮膚滲透滯后時間的方法，其包括向需要此類治療的患者局部給藥包含羅氟司特和選自以下的物質(zhì)的組合物：a)磷酸酯表面活性劑、b)二甘醇單乙醚、c)棕櫚酸異丙酯以及它們的組合。

9.根據(jù)權利要求8所述的方法，其中所述組合物的pH為4.0-6.5。

10.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中所述組合物的皮膚滲透滯后時間小于60分鐘。

11.藥物組合物，其包含羅氟司特和乳化劑共混物，其中所述乳化劑共混物包含鯨蠟硬脂醇、磷酸二鯨蠟酯和鯨蠟醇聚醚-10磷酸酯，并且其中所述組合物的pH值為4.0-6.5。

12.根據(jù)權利要求11所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特的量為0.005-2％w/w。

13.根據(jù)權利要求12所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特的量為0.05-1％w/w。

14.根據(jù)權利要求13所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特的量為0.1-0.5％w/w。

15.根據(jù)權利要求14所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特的量為0.3％w/w。

16.根據(jù)權利要求11所述的藥物組合物，其進一步包含二甘醇單乙醚。

17.根據(jù)權利要求11所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特組合物選自水包油乳劑、增稠的水性凝膠劑、增稠的水醇凝膠劑、親水凝膠劑，以及親水性或疏水性軟膏劑。

18.根據(jù)權利要求11所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特組合物進一步包含至少一種選自以下的其他組分：溶劑、保濕劑、表面活性劑或乳化劑、聚合物或增稠劑、消泡劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑、pH調(diào)節(jié)溶液、皮膚滲透促進劑、成膜劑、染料、顏料和香料。

19.根據(jù)權利要求11所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特組合物進一步包含選自以下的其他活性劑：蒽林、硫唑嘌呤、他克莫司、煤焦油、甲氨蝶呤、甲氧沙林、水楊酸、乳酸銨、尿素、羥基脲、5-氟尿嘧啶、丙硫氧嘧啶、6-硫鳥嘌呤、柳氮磺吡啶、霉酚酸酯、富馬酸酯、皮質(zhì)類固醇、促腎上腺皮質(zhì)激素、維生素D類似物、阿維A、他扎羅汀、環(huán)孢素、間苯二酚、秋水仙堿、阿達木單抗、烏司奴單抗、英夫利昔單抗、支氣管擴張劑和抗生素。

20.藥物組合物，其包含羅氟司特和至少一種乳化劑，其中所述組合物的pH為4.0-6.5。