[發(fā)明專利]用于治療疾病的KDM1A抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980046308.0
• 申請(qǐng)日: 2019-05-13
• 公開（公告）號(hào): CN112513020A
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·E·塔珀;C·切拉特卡;M·克萊爾;H·Y·小林霍夫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊美格生物科學(xué)公司
• 主分類號(hào): C07D241/18
• 分類號(hào): C07D241/18;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D491/107
• 代理公司: 北京市路盛律師事務(wù)所 11326
• 代理人: 馮云;常利強(qiáng)

1.一種具有結(jié)構(gòu)式I的化合物：

或其鹽或酯，其中：

m選自0、1、2、3、和4；

R¹是含氮雜環(huán)烷基或雜芳基，其中的任一個(gè)任選地被1、2、或3個(gè)R⁵基團(tuán)取代；

R²是H或選自烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、雜環(huán)烷基、芳基、和雜芳基，其中的任一個(gè)任選地被1、2、或3個(gè)R⁶基團(tuán)取代；

R³選自芳基和雜芳基，其中的任一個(gè)任選地被1、2、或3個(gè)R⁷基團(tuán)取代；

每個(gè)R⁴獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基；

每個(gè)R⁵獨(dú)立地選自鹵素、烷基、烯基、炔基、羥基、氨基、氧代、氰基、COR⁸、CONR⁸R⁹、COOR⁸、NHCOR⁸、NHCONR⁸R⁹、SOR⁸、SO₂R⁸、NHSO₂R⁸和SO₂NR⁸R⁹；

每個(gè)R⁶獨(dú)立地選自氫、鹵素、烷基、烷基磺酰基芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代芳基、烷氧基芳基、芳基、芳氧基、芳烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基、烷基雜芳基、雜芳基烷基、氰基、烷氧基、烷氧基芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氧代、COR⁸、SO₂R⁸、NHSO₂R⁸、NHSO₂NHR⁸、SO₂NR⁸R⁹、NHCOR⁸、NHCONHR⁸、CONHR⁸和CONR⁸R⁹；

每個(gè)R⁷獨(dú)立地選自烷基、氨基、氰基、鹵代、和羥基；并且

每個(gè)R⁸和R⁹獨(dú)立地選自氫、芳基、和低級(jí)烷基；或者R⁸和R⁹可以一起形成含氮雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳基環(huán)，所述含氮雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳基環(huán)任選地被低級(jí)烷基取代。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中每個(gè)R⁴獨(dú)立地選自烷基、環(huán)烷基、和氫。

3.如權(quán)利要求2所述的化合物，其中R³是芳基，并且任選地被1、2、或3個(gè)R⁷基團(tuán)取代。

4.如權(quán)利要求3所述的化合物，其中R³是苯基，并且任選地被1或2個(gè)R⁷基團(tuán)取代。

5.如權(quán)利要求4所述的化合物，其中每個(gè)R⁷獨(dú)立地選自氫和氟。

6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R⁷是氫。

7.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R⁷是氟。