[發明專利]氨基-嘧啶酮基衍生物、其制備方法以及含有它們的藥物組合物

在審

• 申請號: 201980045141.6
• 申請日: 2019-07-04
• 公開（公告）號: CN112368276A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: C·韋伯;A·科斯基;A·瓦薩斯;A·基斯;B·莫爾納;A·瑪西亞斯;A·菲烏馬納;N·戴維斯;J·B·穆雷;E·澤利爾;D·德馬勒斯;L·伊萬席茨;O·熱內斯特
• 申請（專利權）人: 法國施維雅藥廠;弗納里斯研發有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/06;C07D409/14;A61P35/00;A61K31/506;A61K31/5377
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式(I)的化合物、其對映異構體、非對映異構體以及其與可藥用酸或堿的加成鹽：

其中：

◆J代表氧原子或硫原子，

◆R₁代表環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基，

◆R₂代表氫原子、鹵原子、羥基或直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷氧基，

◆R₃代表氫原子、鹵原子、直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)炔基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)炔基-R₇、環烷基、芳基、雜芳基、芳基(C₁-C₆)烷基或雜芳基(C₁-C₆)烷基，

◆R₄代表氫原子或鹵原子，

◆R₅代表氫原子、直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的鹵代(C₁-C₆)烷基或芳基(C₁-C₆)烷基，

◆R₆代表芳基或雜芳基，

◆R₇代表環烷基、芳基、雜芳基或-Y₁-OR’，

◆n是等于0、1或2的整數，

◆表示單鍵或雙鍵，

應當理解的是:

-“芳基”是指苯基、萘基或二氫化茚基，

-“雜芳基”是指由5至10個環成員組成的任意單環或稠合的雙環基團，其具有至少1個芳香族部分并且包含1至3個選自氧、硫和氮的雜原子，

-“環烷基”是指包含3至7個環成員的任意單環或稠合的雙環非芳香族碳環基團，

-“雜環烷基”是指包含3至10個環成員且包含1至3個選自氧、硫和氮的雜原子的任意非芳香族單環或稠合的雙環基團，

所定義的芳基、雜芳基、環烷基和雜環烷基可以被1至4個選自下列的基團取代：直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)炔基、直鏈或支鏈的鹵代(C₁-C₆)烷基、-Y₂-OR’、-Y₂-NR’R”、-Y₂-S(O)_m-R’、氧代(或在適當情況下的N-氧化物)、五氟硫基、硝基、-Y₂-CN、-C(O)-R’、-C(O)-OR’、-O-C(O)-R’、-Y₂-C(O)-NR’R”、-Y₂-NR’-C(O)-R”、-Y₂-NR’-C(O)-OR”、鹵素、環丙基和-Y₂-雜環烷基，

應當理解的是：

-Y₁和Y₂彼此獨立地代表鍵、直鏈或支鏈的(C₁-C₄)亞烷基或直鏈或支鏈的鹵代(C₁-C₄)亞烷基，

-R’和R”彼此獨立地代表氫原子、直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C₂-C₆)炔基、直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷氧基、直鏈或支鏈的鹵代(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的羥基(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、甲酰基、苯基、芐基、環丙基、環丙基甲基，

或者取代基對(R’,R”)與攜帶它們的氮原子一起形成由5至7個環成員組成的非芳香族環，所述的環除氮外可含有第二個選自氧和氮的雜原子，應當理解的是，所述的氮可被1至2個代表氫原子或直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基的基團取代，

-m是等于0、1和2的整數。