[發明專利]二芳基吡啶衍生物的制造方法在審
| 申請號： | 201980043226.0 | 申請日： | 2019-07-03 |
| 公開（公告）號： | CN112368271A | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發明（設計）人： | 安藝祐一;鳥山史彥;櫻井夏樹;龜田藍;小倉友和 | 申請（專利權）人： | 第一三共株式會社 |
| 主分類號： | C07D319/12 | 分類號： | C07D319/12;C07B61/00;C07D405/12;C07D405/14;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二芳基 吡啶 衍生物 制造 方法 | ||
1.一種如式(II)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
使(I)所示的化合物與氯化劑和二甲基甲酰胺發生反應。
2.根據權利要求1所述的制造方法，氯化劑為草酰氯。
3.一種如式(IV)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
用權利要求1或2所述的制造方法制造如式(II)所示的化合物之后，在堿的存在下，使其與如式(III)所示的化合物發生反應。
4.根據權利要求3所述的制造方法，堿為2，6-盧剔啶。
5.一種如式(V)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
用權利要求3或4所述的制造方法制造如式(IV)所示的化合物或其鹽之后，使其與芐基胺發生反應。
6.上述如式(V)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
(i)使如式(I’)所示的化合物與Wittig試劑發生反應；
(ii)使工序(i)中得到的化合物與氯化劑和二甲基甲酰胺發生反應；
(iii)使工序(ii)中得到的化合物在堿的存在下與上述如式(III)所示的化合物發生反應；以及
(iv)使工序(iii)中得到的化合物與芐基胺發生反應。
7.根據權利要求6所述的方法，工序(i)中的Wittig試劑為Ph3(Cl)CH2OMe。
8.根據權利要求6或7所述的制造方法，工序(ii)中的氯化劑為草酰氯。
9.根據權利要求6至8的任意一項所述的制造方法，工序(iii)中的堿為2，6-盧剔啶。
10.一種如式(VI)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
用權利要求5至9的任意一項所述的制造方法制造如式(V)所示的化合物或其鹽之后，
在溶劑中，在鈀碳催化劑的存在下，使其與氫發生反應。
11.根據權利要求10所述的制造方法，如式(V)所示的化合物或其鹽為如式(V)所示的化合物的鹽酸鹽，溶劑為1-丙醇或N-甲基吡咯烷酮。
12.一種如式(VIII)所示的化合物或其鹽的制造方法，包括以下工序：
用權利要求10或11所述的制造方法制造如式(VI)所示的化合物或其鹽之后，使其與如式(VII)所示的化合物或其鹽發生縮合。
13.根據權利要求12所述的制造方法，如式(VIII)所示的化合物或其鹽為如式(VIII)所示的化合物的硫酸鹽。
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