[發明專利]喹啉化合物及其制備和作為抗瘧疾劑的用途

在審

• 申請號: 201980042521.4
• 申請日: 2019-05-13
• 公開（公告）號: CN112334468A
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發明（設計）人: 黃文偉;李浩;鄭偉;孫偉;黃秀麗;呂筱;菲利普·E·桑德森;徐欣;普拉納夫·沙阿;基米·C·威廉姆森;羅志基;格雷戈里·J·塔瓦
• 申請（專利權）人: 美國衛生和人力服務部;促進軍事醫學的亨利·M·杰克遜基金會公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4353;A61K31/4375;A61P33/02
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.式(I)的化合物：

其中A是CR⁵或N，

B是CR⁸＝CR⁹或NR²，

R⁸和R⁹獨立地選自氫、羥基、OR¹⁰、鹵素、任選取代的C_6-10芳基和任選取代的C_1-6烷基，

R¹⁰是氫、C_1-12烷基、C_3-8環烷基、CH₂COOR¹³或H₂N(CH₂)_n-，其中n是2至6的整數，

R¹是被選自–CN、鹵素、-CF₃、-CONH₂、-OCF₃、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、-OH、C₁-C₆烷基氨基羰基、C₃-C₈環烷基氨基羰基、C₁-C₆烷基氨基烷基、氰甲基、哌嗪基甲基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基氨基、二烷基氨基烷基氨基、任選取代的哌嗪基羰基和C₁-C₆烷氧基中的至少一個取代基任選取代的C_6-10芳基或雜芳基，選自哌嗪-1-基、4-(C₁-C₆烷基羰基)哌嗪-1-基、被C₁-C₆烷基任選取代的嗎啉基、氮雜環丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、八氫吡咯并[3,4-b]吡咯基和2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚基的雜環基，各自被嗎啉代、任選取代的哌啶基或任選取代的哌嗪基任選取代的C₃-C₈環烷基或C₃-C₈氮雜環烷基，

R²是C₁-C₆烷基、羥基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基磺酰基或任選取代的芐基，

R³是H、-CN、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷氧基羰基、苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、氨基羰基、氨基磺酰基、任選取代的芐基、-OH、-OR、-SR、-(S＝O)R(R＝C₁-C₆烷基)、胍基或嘧啶-5-基，

R⁴是苯基、雜芳基、1-苯基-2-乙炔基或雜環基，其中所述苯基、雜芳基、雜環基或所述1-苯基-2-乙炔基的苯基被選自鹵素、C₁-C₆烷基、氨基、氧代、二烷基氨基烷基、二烷基氨基烷氧基、-CN、氨基羰基、–OR⁶、CF₃和C₁-C₆烷基磺酰基中的一個或多個取代基任選取代，

R⁶是H或C₁-C₆烷基，

R⁵是氫、C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、鹵素、羥基或OR⁷，

R⁷是C₁-C₆烷基、甲酰基、C₁-C₆酰基或C₆-C₁₀芳基，

或其藥學上可接受的鹽。