[發明專利]OGA抑制劑化合物

有效

• 申請號: 201980041370.0
• 申請日: 2019-06-20
• 公開（公告）號: CN112313231B
• 公開（公告）日: 2023-05-09
• 發明（設計）人: J·M·巴托洛梅-內布雷達;A·A·特拉班科-蘇亞雷斯;J·E·利納茨;D·歐赫里希;P·J·J·A·伯恩斯特斯;C·馬丁尼茲拉門卡;A·I·韋爾特;Y·E·M·范羅斯布魯克
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/501;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;黃希貴

1.一種具有式(I)的化合物

或其互變異構體或立體異構形式，其中

R¹是-C_1-6烷基-C(O)-NR^xR^y，其中

R^x和R^y各自獨立地選自由氫和C_1-3烷基組成的組；或R^x和R^y連同它們所附接的氮原子一起形成選自下組的雜環基環，該組由以下組成：氮雜環丁基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、和嗎啉基；

R²、R³和R⁵各自獨立地選自由以下組成的組：氫、鹵代和C_1-3烷基；

R⁴是選自下組的一價基團，該組由以下組成：(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)：

其中

R^1a、R^2a、R^1b和R^2b各自獨立地選自由以下組成的組：鹵代、C_1-3烷基、單鹵代C_1-3烷基、多鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、單鹵代C_1-3烷氧基、多鹵代C_1-3烷氧基、和C_3-6環烷基；

R^3a選自由以下組成的組：氫、鹵代、-C(O)-OC_1-3烷基、-C(O)-NR’R”、-N(R’”)-C(O)-C_1-3烷基；

R^4a選自由以下組成的組：氫、鹵代、-CN、C_1-3烷基、單鹵代C_1-3烷基、多鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、單鹵代C_1-3烷氧基、多鹵代C_1-3烷氧基、

-C(O)-OC_1-3烷基、-C(O)-NR’R”、-N(R’”)-C(O)-C_1-3烷基、和Het；

條件是R^3a和R^4a不同時為-C(O)-OC_1-3烷基、-C(O)-NR’R”、或-N(R’”)-C(O)-C_1-3烷基；

R’和R”各自獨立地選自由以下組成的組：氫和C_1-3烷基；或R’和R”連同它們所附接的氮原子一起形成選自下組的雜環基環，該組由以下組成：氮雜環丁基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、和嗎啉基；

R’”選自由以下組成的組：氫和C_1-3烷基；

Het是任選地被一個或多個獨立選擇的C_1-3烷基取代基取代的吡唑基或咪唑基；

X¹和X²各自獨立地選自N和CH，條件是X¹或X²中的至少一個是N；

R^1c、R^2c、R^1d、R^1e、R^2e和R^2f各自獨立地選自由以下組成的組：鹵代、C_1-3烷基、單鹵代C_1-3烷基、多鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、和C_3-6環烷基；

X³表示CH或N；

X⁴表示C或N；

并且由如下表示的環中的每一個：

形成

(i)5元或6元不飽和雜環，該5元或6元不飽和雜環具有各自獨立地選自氮和氧的一個、兩個或三個雜原子，并且任選地被各自獨立地選自鹵代、C_1-3烷基和氧代的一個或多個取代基取代；或

(ii)5元或6元芳香族雜環，該5元或6元芳香族雜環具有各自獨立地選自氮、氧和硫的一個、兩個或三個雜原子，并且任選地被各自獨立地選自鹵代、-CN、C_1-3烷基、單鹵代C_1-3烷基、和多鹵代C_1-3烷基的一個或多個取代基取代；

或其藥學上可接受的加成鹽。