[發明專利]OGA抑制劑化合物

在審

• 申請號: 201980041369.8
• 申請日: 2019-06-20
• 公開（公告）號: CN112313218A
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: J·M·巴托洛梅-內布雷達;A·A·特拉班科-蘇亞雷斯;C·M·馬蒂尼茲-比圖羅
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D471/04;A61P25/28;A61K31/4375;A61K31/4709
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;黃希貴

1.一種具有式(I)的化合物

或其互變異構體或立體異構形式，其中

R^A是選自下組的雜芳基基團，該組由以下組成：吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噠嗪-3-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基，其各自可任選地被1個、2個或3個各自獨立地選自下組的取代基取代，該組由以下組成：鹵代；氰基，任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵代取代基取代的C_1-4烷基；-C(O)NR^aR^aa；NR^aR^aa；和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵代取代基取代的C_1-4烷氧基；其中R^a和R^aa各自獨立地選自由以下組成的組：氫和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵代取代基取代的C_1-4烷基；

L^A選自由以下組成的組：共價鍵、-O-、-CH₂-、-OCH₂-、-CH₂O-、-NH-、-N(CH₃)-、-NH-CH₂-和-CH₂-NH-；

x表示0或1；

R是H或CH₃；并且

R^B是選自下組的芳香族雜雙環基團，該組由以下組成：(b-1)、(b-2)、(b-3)和(b-4)

其中

X¹和X²各自獨立地選自CH和N，條件是至少一個是CH；z表示0或1；X³和X⁴各自獨立地選自CH和N，條件是當X⁴是N時，X³是CH，并且當X⁴是CH時，X³是N；

R^b1、R^b2和R^b3各自獨立地選自由以下組成的組：甲基、羥基和鹵代；

a和b表示用于附接R^b1、R^b2或R^b3的任選的位置；

R^C選自由以下組成的組：氟、甲基、羥基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基；

R^D選自由以下組成的組：氫、氟、甲基、羥基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基；并且

y表示0、1或2；

條件是

a)當存在于與哌啶二基環或吡咯烷二基環的氮原子相鄰的碳原子處時，R^C不是羥基或甲氧基；

b)當R^C存在于與C-R^D相鄰的碳原子處時，R^C或R^D不能同時選自羥基或甲氧基；并且

c)當L^A是-O-、-OCH₂-、-CH₂O-、-NH-、-N(CH₃)-、-NHCH₂-或-CH₂NH-時，R^D不是羥基或甲氧基；

或其藥學上可接受的加成鹽或溶劑化物。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R^B是(b-1)、(b-2)或(b-3)，其中X¹和X²均是CH；或X¹是CH并且X²是N；或X¹是N并且X²是CH；z是0或1；R^b1是CH₃；X³是N并且X⁴是CH；并且R^b2是OH。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中y是0并且R^D是氫。