[發(fā)明專(zhuān)利]一種吡咯并氨基噠嗪酮化合物的制備方法及其中間體

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980039246.0
• 申請(qǐng)日: 2019-08-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112262136B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-06-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵啟云;徐超;陸偉棟;馮君;孫立超;邱振均
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司;上海恒瑞醫(yī)藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D403/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D403/04;C07D207/33;C07D237/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦

1.一種如式(b)所示化合物或其鹽，

其中，

A選自CR⁰或N；

R⁰選自氫原子、氰基、羧基、羥基、氨基、鹵素或烷基；

R^a選自氫原子、鹵素、羥基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基或烷氧基；

R₃、R₄各自獨(dú)立地選自氫原子、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基；

G選自任選取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，所述取代基選自氫原子、鹵素、羥基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基、羥基烷基、二烷基氨基、烷基羰基、醛基烷基、烷氧羰基、醛基烷氧基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基；

L選自亞烷基或空缺；

Y選自任選取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基，所述取代基選自鹵素、氰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基、環(huán)烷基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基；

m＝0、1、2或3。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中Y為任選取代的3-8元雜環(huán)基。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中Y為任選取代的吡咯烷基或任選取代的哌啶基。

4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物，所述化合物選自

5.一種制備式(b)所示化合物的方法，其中所述方法包括

其中，R^a、R₃、R₄、A、G、L、Y和m如權(quán)利要求1中所定義；

R₁、R₂分別獨(dú)立地選自氫原子、烷基、鹵代烷基、芐基、烯丙基、三甲基硅基、三乙基硅基、四氫吡喃基或芴甲基，或者R₁、R₂與所連接的基團(tuán)形成5元環(huán)狀酸酐。

6.如權(quán)利要求5所述的方法，其中所述方法還包括

7.如權(quán)利要求6所述的方法，其中所述方法還包括

其中，

X選自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述方法還包括

9.如權(quán)利要求8所述的方法，其中所述方法還包括

其中，

X選自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

10.一種制備式(a)所示化合物的方法，其中所述方法包括

任選還包括權(quán)利要求5-9中任一項(xiàng)所述的制備式(b)所示化合物的方法步驟；

其中，R^a、R₃、R₄、A、G、L、Y和m如權(quán)利要求1中所定義。

11.一種制備式(I)所示化合物或的方法，其中所述方法包括

任選還包括權(quán)利要求5-9中任一項(xiàng)所述的制備式(b)所示化合物的方法步驟；

其中，R^a、R₃、R₄、A、G、L、Y和m如權(quán)利要求1中所定義。

12.一種如式(c)所示化合物或其鹽，

其中，R^a、R₁、R₂、A、G、L、Y和m如權(quán)利要求5中所定義。

13.如權(quán)利要求12所述化合物，所述化合物選自