[發明專利]苯甲酰脲與擬除蟲菊酯的穩定共制劑

在審

• 申請號: 201980038485.4
• 申請日: 2019-06-04
• 公開（公告）號: CN112449572A
• 公開（公告）日: 2021-03-05
• 發明（設計）人: 普拉文·那馬多·莫爾;拉詹·拉馬坎特·希爾薩特;加德夫·拉耶尼肯特·施洛夫;維克拉姆·拉耶尼肯特·施洛夫
• 申請（專利權）人: UPL有限公司
• 主分類號: A01N25/04
• 分類號: A01N25/04;A01N25/28;A01N53/00;B01J13/16
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;金海霞

本發明提供了微囊化制劑，其包含溶解在植物油或其衍生物中的擬除蟲菊酯殺蟲劑，所述溶解的擬除蟲菊酯殺蟲劑被包封在具有聚合物殼壁的膠囊中。本發明還提供了制備所述微囊化制劑的工藝。本發明還提供包含擬除蟲菊酯的微囊化制劑和包含苯甲酰脲殺蟲劑的懸浮液濃縮物的共制劑。

技術領域

本發明涉及苯甲酰脲和擬除蟲菊酯的殺蟲共制劑。更具體地，本發明涉及具有增強的穩定性和較小的皮膚刺激性的苯甲酰脲和擬除蟲菊酯的殺蟲共制劑。

背景技術

在害蟲防治，特別是昆蟲防治的實踐中，有兩個主要因素決定了處理的有效性；1)對害蟲的立即作用(本領域已知為“擊倒作用”)，2)長期作用(也稱為“殘留作用”)。擊倒殺蟲劑包括擬除蟲菊酯、有機磷酸酯、新煙堿類和苯基吡唑類。長期殺蟲劑包括各種類型的昆蟲生長調節劑(IGR)，例如苯甲酰脲或幾丁質合成抑制劑。對于有效的處理，擊倒殺蟲劑和長期殺蟲劑的組合在很大程度上受到青睞，因為其在處理場所提供昆蟲的完全和延長的防治。

在制備農藥制劑，特別是殺蟲劑制劑時，除了有效治療外，人暴露和環境損害的風險成為主要問題。在過去的三十年中，已經努力配制更安全和更有效的殺蟲劑制劑，以備用于天敵和非靶標生物。

已經報道了擊倒和長期殺蟲劑的組合處理。基于化學分類，苯甲酰脲與擬除蟲菊酯的組合提供了對害蟲，特別是昆蟲的最佳保護。然而，開發這樣的制劑的挑戰是開發一種穩定的系統，其中不同的物理化學性質的活性成分(苯甲酰脲，特別是雙苯氟脲和擬除蟲菊酯)在該系統內保持協調。同時，正確處理了與人類健康和環境有關的安全問題。

苯甲酰脲類是一類殺蟲劑，其通過干擾幾丁質的形成而起作用，并因此阻斷蛻皮至下一幼蟲階段。這樣，昆蟲的生命周期被中斷。苯甲酰脲類殺蟲劑作為非系統昆蟲生長調節劑用于防治多種食葉昆蟲及其幼蟲。苯甲酰脲類，諸如雙苯氟脲，是新一代苯甲酰脲類殺蟲劑，其防治鱗翅目水果、蔬菜、棉花、玉米等作物，鞘翅目，半翅目和雙翅目幼蟲，粉虱和其他昆蟲。雙苯氟脲的化學文摘名稱為(±)-N-[[[3-氯-4-[1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]苯基]氨基]羰基]-2,6-二氟苯甲酰胺，其化學結構式為：

擬除蟲菊酯化合物廣泛用于農業區域的害蟲防治以及城市區域的結構性害蟲防治。該類農藥是非系統性的，具有觸殺和胃部作用。擬除蟲菊酯為高度非極性，具有低水溶性，低揮發性，高辛醇-水分配系數，并且對土壤和沉積物顆粒物質具有高親和力。由于其低水溶性，目前將擬除蟲菊酯配制成各種可用形式，諸如可乳化濃縮物(EC濃縮物)、液體濃縮物(SL濃縮物)和使用石油或非石油基溶劑以及陰離子和非離子乳化劑和穩定劑的懸浮液濃縮物(SC)。

CN 102228053公開了包含雙苯氟脲和擬除蟲菊酯(溴氰菊酯或聯苯菊酯)作為活性成分的殺蟲制劑，重量比為1:60-60:1。制劑具有明顯的增效作用，殺蟲譜廣，用量低，環境污染小，環境相容性好。然而，CN102228053沒有提供開發這兩種活性成分的穩定制劑的任何解決方案，也沒有提供在制劑中使用殺蟲劑、特別是擬除蟲菊酯時解決安全問題的任何解決方案。

CN103814940A公開了含有雙苯氟脲和擬除蟲菊酯殺蟲劑的超低體積液體，作為具有低毒性和農藥殘留的有效制劑。該制劑還要求高效，增效譜更廣。然而，并沒有努力解決擬除蟲菊酯化合物的毒性相關問題。

CN102326570A公開了含有雙苯氟脲和選自阿維菌素(avermectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和伊維菌素(ivermectin)的抗生素化合物的農藥組合物。該農藥組合物能夠防治不同害蟲，具有明顯的增效作用，可以提高殺蟲譜，對吸食昆蟲和鱗翅目昆蟲具有較高的活性。然而，該組合物使用的抗生素是大環內酯二糖化合物，與擬除蟲菊酯相比，其對環境、人和動物更安全，但缺乏有效性部分。