[發明專利]SHP2磷酸酶抑制劑及其使用方法

有效

• 申請號: 201980034042.8
• 申請日: 2019-03-21
• 公開（公告）號: CN112166110B
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: A.M.泰勒;A.萊斯卡博;E.H.凱利;K.C.肖特斯利夫斯;W.P.瓦爾特斯;M.A.穆爾科;T.H.麥克林;H.古奈丁;F.吉奧達內托;E.塞里恩
• 申請（專利權）人: 傳達治療有限公司;D.E.蕭爾研究有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D405/14;C07D221/20;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D241/18;C07D417/04;C07D417/06;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/20;C07D491/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 何偉

1.選自以下的化合物或其醫藥學上可接受的鹽：

2.權利要求1所述的化合物，其選自以下化合物或其醫藥學上可接受的鹽：

3.一種醫藥組合物，其包含權利要求1或2的化合物或其醫藥學上可接受的鹽及醫藥學上可接受的載劑。

4.權利要求2所述的化合物，其中所述化合物選自以下化合物或其醫藥學上可接受的鹽：

5.權利要求2所述的化合物，其具有下式：

或其醫藥學上可接受的鹽。

6.一種醫藥組合物，其包含權利要求5的化合物及醫藥學上可接受的載劑。

7.權利要求2所述的化合物，其具有下式：

或其醫藥學上可接受的鹽。

8.一種醫藥組合物，其包含權利要求7的化合物或其醫藥學上可接受的鹽及醫藥學上可接受的載劑。

9.權利要求1的化合物或權利要求3的組合物在制備用于治療SHP2介導的癌癥的藥物中的用途。

10.權利要求9所述的用途，其中所述SHP2介導的癌癥為慢性骨髓單核細胞性白血病、急性骨髓白血病、乳腺癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、結直腸癌(CRC)、食管癌、胃癌、頭頸部鱗狀細胞癌(SCCHN)或卵巢癌。

11.權利要求9所述的用途，其中所述SHP2介導的癌癥是乳腺癌并且其中所述乳腺癌是HER2陽性乳癌、三陰性乳癌、乳腺管癌或侵襲性乳腺管癌。

12.權利要求9所述的用途，其中所述SHP2介導的癌癥是NSCLC。

13.權利要求9所述的用途，其中所述SHP2介導的癌癥是CRC。

14.權利要求9所述的用途，其中所述化合物具有下式：

或其醫藥學上可接受的鹽。

15.權利要求9所述的用途，其中所述化合物具有下式：

或其醫藥學上可接受的鹽。

16.權利要求9所述的用途，其中所述化合物具有下式：或其醫藥學上可接受的鹽。

17.權利要求9所述的用途，其中所述化合物具有下式：或其醫藥學上可接受的鹽。

18.權利要求1的化合物或權利要求3的組合物在制備用于在患有努南綜合征或青少年白血病的人類受試者中治療SHP2介導的努南綜合征或青少年白血病的藥物中的用途。

19.權利要求18所述的用途，其中所述用途為治療SHP2介導的努南綜合征。

20.權利要求18所述的用途，其中所述青少年白血病為青少年骨髓單核細胞性白血病(JMML)。

21.權利要求18所述的用途，其中所述化合物具有下式：

或其醫藥學上可接受的鹽。

22.權利要求18所述的用途，其中所述化合物具有下式：或其醫藥學上可接受的鹽。