[發明專利]A2-73結晶多晶型物質組合物及其使用方法

在審

• 申請號: 201980031851.3
• 申請日: 2019-04-12
• 公開（公告）號: CN112105349A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: C·U·米斯林
• 申請（專利權）人: 阿納韋克斯生命科學公司
• 主分類號: A61K31/13
• 分類號: A61K31/13;A61K31/27;A61K31/341;A61P25/28
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種四氫-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺(A2-73)的晶型，其中所述晶型是鹽或游離堿。

2.根據權利要求1所述的晶型，其中所述晶型是藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求2所述的晶型，其中所述鹽選自鹽酸鹽、富馬酸鹽、硫酸鹽、磷酸二氫鹽、苯甲酸鹽、甲磺酸鹽、乙二磺酸鹽和草酸鹽。

4.根據權利要求3所述的晶型，其中所述鹽是鹽酸鹽。

5.根據權利要求4所述的晶型，其中所述鹽酸鹽由圖4、圖6、圖8、圖9、圖10、圖11、圖12和圖14中所示的XRPD圖譜表征。

6.根據權利要求5所述的晶型，其中由圖4所示的XRPD圖譜表征的所述鹽酸鹽進一步由圖2和圖3中所描述的顆粒形狀和尺寸表征，其中由圖6中所示的XRPD圖譜表征的所述晶型進一步由圖5中所描述的顆粒形狀和尺寸表征，其中由圖8中所示的XRPD圖譜表征的所述晶型進一步由圖7中所描述的顆粒形狀和尺寸表征，且其中由圖14中所示的XRPD圖譜表征的所述晶型進一步由圖13中所描述的顆粒形狀和尺寸表征。

7.根據權利要求1所述的晶型，其中所述鹽是富馬酸鹽。

8.根據權利要求7所述的晶型，其中所述富馬酸鹽由圖29、圖30、圖32、圖33和圖34中所示的XRPD圖譜表征。

9.根據權利要求8所述的晶型，其中由圖29中所示的XRPD圖譜表征的所述富馬酸鹽進一步由圖28中所描述的顆粒形狀表征，且其中由圖32中所示的XRPD圖譜表征的所述富馬酸鹽進一步由圖31中所描述的顆粒形狀表征。

10.根據權利要求1所述的晶型，其中所述晶型是游離堿。

11.根據權利要求10所述的晶型，其中所述游離堿由圖16中所示的XRPD圖譜表征。

12.根據權利要求11所述的晶型，其中由圖16中所示的XRPD圖譜表征的所述晶型被進一步由圖15中所描述的顆粒形狀表征。

13.一種包括治療有效量的、晶型選自由A2-73游離堿和A2-73鹽組成的群組的晶型的A2-73的劑型。

14.根據權利要求13所述的劑型，其中所述劑型包括約1mg至約50g、約1mg至約500mg或約1mg至約100mg的A2-73游離堿或A2-73鹽。

15.根據權利要求13所述的劑型，其中所述劑型被配置為用于延時釋放結晶A2-73。

16.根據權利要求15所述的劑型，其中所述A2-73是游離堿。

17.根據權利要求16所述的劑型，其中所述劑型包括約1mg至約500mg的A2-73游離堿。

18.根據權利要求16所述的劑型，其中所述劑型是透皮貼劑。

19.根據權利要求18所述的劑型，其中所述透皮貼劑包括約40mg至約60mg、約80mg至約120mg或約180mg至約220mg的A2-73游離堿。

20.根據權利要求16所述的劑型，其中所述劑型是腸溶包衣口服制劑。

21.根據權利要求20所述的劑型，其中所述腸溶包衣口服制劑包括約1mg至約50mg A2-73游離堿。