[發(fā)明專利]作為蛋白激酶調(diào)節(jié)劑的二芳基大環(huán)化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201980025145.8 | 申請日: | 2019-04-30 |
| 公開(公告)號: | CN111918868B | 公開(公告)日: | 2022-12-30 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 張寅生;高勇;趙大敏;王承啟;徐宏江;施偉;賀香依;趙凱迪;尤心怡;王曉金 | 申請(專利權(quán))人: | 正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;C07D498/08;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 222062 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 作為 蛋白激酶 調(diào)節(jié)劑 二芳基大 環(huán)化 | ||
1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽,
其中,
環(huán)G選自
X選自O(shè)或NR3;
R1選自氫或C1-6烷基,所述C1-6烷基任選地被以下基團取代:鹵素、羥基、氰基、-NH2或-SH;
R3選自氫或C1-3烷基;或者,
R1與R3及其所連接的原子共同形成3-6元雜環(huán)烷基,所述3-6元雜環(huán)烷基任選地被以下基團取代:鹵素、C1-6烷基、羥基、氰基、-NH2或-SH;
T1選自N或CRb;
T2選自CH;
T3選自CRb;
T4選自CH;
Rb獨立地選自氫、鹵素、C1-3烷基、羥基、氰基、-NH2或-CF3;
L1選自-O-、-NRa-、C1-6亞烷基、-OC1-6亞烷基-或-C1-6亞烷基O-,所述亞烷基任選地被以下基團取代:鹵素、氰基、羥基、-NH2或-SH;
L2選自-NHC1-6亞烷基-、-C1-6亞烷基NH-、-C1-6亞烷基-NRaCO-、-NRaC(O)-或-C(O)N(Ra)-,所述亞烷基任選地被以下基團取代:鹵素、氰基、羥基、-NH2或-SH;
Ra獨立地選自氫或C1-6烷基;
m或n獨立地選自1、2或3;
q選自0-2;
R2獨立地選自鹵素,氰基,羥基,任選被鹵素或羥基取代的C1-6烷基或-NH2。
2.如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其中X選自NR3。
3.如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1選自氫或C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地被以下基團取代:鹵素、羥基、氰基、-NH2或-SH。
4.如權(quán)利要求3所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1選自氫或C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地鹵素取代。
5.如權(quán)利要求3所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,R1選自氫或任選地被氟、氯、溴、羥基、氰基或-NH2取代的C1-3烷基。
6.如權(quán)利要求5所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,R1選自任選地被氟取代的甲基。
7.如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3選自氫或C1-3烷基。
8.如權(quán)利要求7所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽,R3選自氫。
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