[發明專利]腦卒中的預防或治療用組合物

有效

• 申請號: 201980024643.0
• 申請日: 2019-04-01
• 公開（公告）號: CN111936128B
• 公開（公告）日: 2022-08-12
• 發明（設計）人: 樸基德;李昌俊;吳秀珍;裵愛拰;林相旻;樸宗玄;南珉浩;金炯溢;樸智永;趙宗旭
• 申請（專利權）人: 神經生物遺傳有限公司
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A23L33/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 北京青松知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11384
• 代理人: 鄭青松

本發明涉及一種腦卒中的預防或治療用藥物組合物，所述組合物包含(S)?2?(((4'?三氟甲基聯苯?4?基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。

技術領域

本發明涉及一種腦卒中的預防或治療用組合物，具體地，涉及包含(S)-2-(((4'-三氟甲基聯苯-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽的腦卒中的預防或治療用組合物、腦卒中的預防或改善用組合物、腦卒中的預防或治療方法及所述化合物的腦卒中預防或治療用途等。

背景技術

腦卒中是一種腦血管疾病，它與心臟疾病及癌癥一起被認為是三大主要死因，隨著發病數逐漸增加，腦卒中成為了影響平均壽命及人口年齡延長的最常見的疾病之一。高血壓、高脂血癥、粥狀動脈硬化癥、高膽固醇血癥已知為針對腦血性腦卒中的多樣重要危險因子。

腦卒中大致氛圍兩種，即被區分為由向腦組織提供的血液供給減少或阻斷而以腦組織缺血導致的缺血性腦卒中(ischemic stroke)和血管破裂而引起向腦組織出血的出血性腦卒中(hemorrhagic stroke)，缺血性腦卒中占全部腦卒中患者的大約80％程度。由這些腦卒中引起的死亡率在國內和全世界范圍內呈增加趨勢，當今在腦卒中治療藥物的開發上的關注多。

[現有技術文獻]

[專利文獻]

(專利文獻1)韓國授權專利公報第10-1795562號

(專利文獻2)韓國授權專利公報第10-1781060號

發明內容

要解決的問題

發明人確認了本發明的(S)-2-(((4'-三氟甲基聯苯-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽化合物具有恢復腦卒中引發的運動功能下降，并減小內囊中的梗塞大小的效果，從而確認可以有效利用于腦卒中的預防及治療，由此完成了本發明。

解決問題的方案

本發明的目的在于提供一種腦卒中(stroke)的預防或治療用藥物組合物，所述組合物包括由下述化學式1表示的化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。

化學式1

本發明的另一個目的在于，提供一種腦卒中的預防或改善用組合物，所述組合物包括所述化合物作為有效成分。

本發明的另一個目的在于，提供一種腦卒中的預防或治療方法，所述方法包括將所述化合物給藥至個體的步驟。

本發明的另一個目的在于，提供所述化合物的腦卒中預防或治療用途。

發明的效果

確認了本發明的包括化學式1的化合物通過由恢復腦卒中引發的運動功能下降且減小梗塞大小，確認了在腦卒中的預防和改善方面具有優異的效果，從而所述化合物及包含其的組合物可以有效利用于腦卒中的預防、治療及改善。

附圖說明

圖1是示出嚙齒類中風模型的概要的圖。

圖2是示出在嚙齒類中風模型中由給予KDS2010引起的運動功能恢復效果的圖。圖A是示出整個實驗時間及藥物給藥時間的圖。圖B是示出單丸到達試驗(single-pelletreaching task，SPRT)試驗的圖，圖C及圖D是示出SPRT分數的圖。圖E是示出圓筒試驗的圖，圖F及圖G是示出在圓筒試驗中，在全部次數中發生中風的一側與相反側前爪的使用比率的圖。(Sham：正常對照組，Stroke：中風模型，Stroke+rehab：進行康復訓練的中風模型，Stroke+KDS2010：進行給藥的中風模型，Stroke+rehab+KDS2010：進行藥物給藥和康復訓練的中風模型)

圖3是示出在嚙齒類中風模型中由投入KDS2010引起的腦組織損傷恢復效果的圖。