[發明專利]抗鮑氏不動桿菌的肽大環

在審

• 申請號: 201980020627.4
• 申請日: 2019-04-23
• 公開（公告）號: CN111886020A
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: K·布萊謝爾;D·常;P·迪喬治;胡泰山;C·珍妮;P·馬泰;P·施密茨;T·斯托爾
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61K38/06;C07K5/068;C07K5/09;C07K5/093
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.式(I)化合物，

或其藥學可接受的鹽，

其中：

X¹是CH或N；

X²是CH或N；

A選自

R¹選自氫、鹵素、C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基；

R²是氫或C_1-6-烷基；

R³是C_1-6-氨基烷基；

R⁴是C_1-6-氨基烷基或氨甲酰基-C_1-6-烷基；

R⁵選自羧基、羧基-C_1-6-烷基和羧基-C_2-6-烯基；和

R⁶選自氫、鹵素、羥基、C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基磺酰基；

條件是，所述式(I)化合物不是4-[(11S,14S,17S)-14-(4-氨基-丁基)-11-(3-氨基-丙基)-25-氯-17-(1H-吲哚-3-基甲基)-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫雜-4,10,13,16,19-五氮雜三環[19.4.0.0*3,8*]二十五碳-1(25),3(8),4,6,21,23-六烯-22-基]-苯甲酸。

2.根據權利要求1的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中X¹是CH。

3.根據權利要求1或2的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中A選自

4.根據權利要求1至3任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R¹是氫或鹵素。

5.根據權利要求1至3任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R¹是氫或氯。

6.根據權利要求1至5任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R²是氫。

7.根據權利要求1至6任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R³是C₄-氨基烷基。

8.根據權利要求1至6任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R³是4-氨基丁基。

9.根據權利要求1至8任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R⁴是C₃-氨基烷基。

10.根據權利要求1至8任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R⁴是3-氨基丙基。

11.根據權利要求1至10任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R⁵是羧基或羧基-C_1-6-烷基。

12.根據權利要求1至10任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R⁵是羧基或羧基甲基。

13.根據權利要求1至12任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中R⁶是氫。

14.根據權利要求1至13任一項的式(I)化合物或其藥學可接受的鹽，其中所述化合物具有血漿沉淀閾值濃度為470μM。