[發(fā)明專利]抗菌劑：O-烷基氘化派洛寧在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201980015109.3 | 申請(qǐng)日： | 2019-02-12 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN112118837A | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-12-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·H·伊布萊特;Y·W·伊布萊特 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 羅格斯新澤西州立大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/366 | 分類號(hào)： | A61K31/366;A61K31/381;A61K31/4025 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 抗菌劑 烷基 氘化 洛寧 | ||
1.一種式Ia、Ib、Ic或Id的化合物：
或其鹽，其中：
W是硫、氧或氮；
X、Y和Z分別是碳、硫、氧或氮，其中X、Y和Z中的至少兩個(gè)是碳；
R1和R2中的一個(gè)是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳氧基、雜芳氧基或NRaRb，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷氧基、四氫呋喃基或呋喃基中的至少一者取代，并且其中任何芳氧基或雜芳氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基或雜芳基中的至少一者取代，其中任何C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基和雜芳基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；或R1和R2中的一個(gè)是5-6元飽和、部分不飽和或芳香族的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被鹵素、羥基、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的至少一者取代；并且R1和R2中的另一個(gè)不存在或是H、鹵素、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的一者，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；
R3不存在，或是H、C1-C2烷基或鹵素取代的C1-C2烷基中的一者；
R4不存在，或是H、鹵素、C1-C2烷基或鹵素取代的C1-C2烷基中的一者；
V′、W′、X′、Y′和Z′分別是碳或氮；其中V′、W′、X′、Y′和Z′中的至少三個(gè)是碳；
R1'和R2'中的一個(gè)是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳氧基、雜芳氧基或NRaRb，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷氧基、四氫呋喃基或呋喃基中的至少一者取代，并且其中任何芳氧基或雜芳氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基或雜芳基中的至少一者取代，其中任何C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基和雜芳基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；或R1'和R2'中的一個(gè)是5-6元飽和、部分不飽和或芳香族的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被鹵素、羥基、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的至少一者取代；并且R1'和R2'中的另一個(gè)不存在或是H、鹵素、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的一者，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；
R3'、R4'和R5'各自獨(dú)立地為不存在、H、鹵素、C1-C2烷基或鹵素取代的C1-C2烷基；
W”是硫、氧或氮；
U”、V”、X”、Y”和Z”分別是碳、硫、氧或氮，其中U”、V”、X”、Y”和Z”中的至少三個(gè)是碳；
R1和R2中的一個(gè)是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳氧基、雜芳氧基或NRaRb，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷氧基、四氫呋喃基或呋喃基中的至少一者取代，并且其中任何芳氧基或雜芳氧基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基或雜芳基中的至少一者取代，其中任何C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳基和雜芳基任選地被鹵素、羥基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；或R1和R2中的一個(gè)是5-6元飽和、部分不飽和或芳香族的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被鹵素、羥基、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的至少一者取代；并且R1和R2中的另一個(gè)不存在或是H、鹵素、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基中的一者，其中任何C1-C10烷基、C2-C10烯基或C1-C10烷氧基任選地被鹵素、羥基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；
R3″不存在或是H、C1-C2烷基或鹵素取代的C1-C2烷基中的一者；
R4、R5和R6各自獨(dú)立地為不存在、H、鹵素、C1-C2烷基或鹵素取代的C1-C2烷基；
R5是H或M+，其中M+是藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子；
R6是H、鹵素或任選被鹵素取代的甲基；
R9是C1-C10烷基或C2-C10烯基，其中任何C1-C10烷基或C2-C10烯基任選地被鹵素、羥基、烷氧基或NRaRb中的至少一者取代；
R10是被1、2或3個(gè)氘原子取代的甲基；
R12和R13中的一個(gè)是氫或C1-C4直鏈烷基，并且R12和R13中的另一個(gè)是C1-C10直鏈或支鏈烷基、C2-C12直鏈或支鏈羥烷基、C2-C12直鏈或支鏈烯基、C2-C12直鏈或支鏈羥烯基、苯基、C7-C12芳烷基、C7-C12(芳基)羥烷基、C6-C12雜芳烷基、C6-C12(雜芳基)羥烷基，或者R12和R13與它們的間插原子一起以形成具有選自氮、氧或硫的0-1個(gè)環(huán)雜原子的4-6元環(huán)，所述環(huán)任選地被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基、C2-C6烯基或羥烷基取代，其中R12和R13的烷基、芳基或雜芳基部分任選地被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵基、-C1-C6羥烷基、-C1-C4烷氧基、-C1-C4三氟烷氧基、-CN、-C1-C4烷氧羰基、-C1-C4烷羰基、-S(C1-C4烷基)和-SO2(C1-C4烷基)；
每個(gè)Ra是C1-C10烷基，其任選地被鹵素、羥基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代；并且
每個(gè)Rb是H或C1-C10烷基，其任選地被鹵素、羥基或C1-C5烷氧基中的至少一者取代。
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