[發明專利]治療近視進展

在審

• 申請號: 201980014086.4
• 申請日: 2019-01-07
• 公開（公告）號: CN112105320A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: R·M·伯爾;B·K·阿姆巴提;S·A·莫洛希亞
• 申請（專利權）人: 猶他大學研究基金會
• 主分類號: A61F9/00
• 分類號: A61F9/00;A61K33/34;A61K45/06;A61P27/10
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 張全信

1.一種治療或預防近視進展的方法，包括：

在治療期間對受試者眼睛施用治療有效量的眼用組合物，所述眼用組合物包括：

一定量的含銅試劑，所述量以足以治療近視進展的量足以增加受試者眼睛中角膜賴氨酰氧化酶活性，和

藥學上可接受的載體。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述眼用組合物被配制成溶液、懸浮液、乳液、凝膠、水凝膠、熱響應性凝膠、長效制劑、薄膜、膠凝懸浮液、隱形眼鏡或淚點塞中的一種。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述眼用組合物被配制成持續釋放的組合物，其被配置為在約2天至約6個月的時間內釋放所述含銅試劑。

4.根據權利要求3所述的方法，其中施用是通過以下一種或多種進行的：將所述組合物放置在眼睛的盲管中、將所述組合物放置在眼睛的結膜囊中、以及將所述組合物放置在眼睛的筋膜下腔中。

5.根據權利要求3所述的方法，其中所述眼用組合物被配置為平均每天向所述受試者眼睛遞送約0.0001μg至約5500μg的銅。

6.根據權利要求1所述的方法，其中所述含銅試劑在所述組合物中以約0.000001wt％至約15wt％的量存在。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物中存在的銅的量是約0.00001mg/ml至約1mg/ml的量。

8.根據權利要求1所述的方法，其中所述含銅試劑是選自由硫酸銅、碳酸銅、乙酸銅、氯化銅、氫氧化銅、葡萄糖酸銅、溴化銅、氟化銅、硝酸銅、碘化銅、高氯酸銅、鉬酸銅、硫氰酸銅、酒石酸銅、四氟硼酸銅、硒化銅、焦磷酸銅、GHK-銅、四胺硫酸銅、組氨酸銅、甘氨酸銅及其組合組成的組的成員。

9.根據權利要求1所述的方法，其中所述藥學上可接受的載體包括張力劑、增溶劑、增稠劑，聚合物、緩沖劑、防腐劑、pH調節劑和水中的至少一種。

10.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物具有的張力為約200mOsm/kg至約600mOsm/kg。

11.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物的pH為約5.5至約8.5。

12.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物還包含另外的活性成分。

13.根據權利要求12所述的方法，其中所述另外的活性成分是選自由核黃素、玫瑰紅、羥基賴氨酸、含鈣試劑、含鎂試劑、含銀試劑、含鋁試劑、含鋅試劑、含鐵試劑、巴西莓提取物、核心蛋白聚糖、比格列聚糖、角蛋白聚糖、人基膜聚醣、骨甘氨酸、纖維調節蛋白、VI型膠原蛋白、X型膠原蛋白、XII型膠原蛋白、XIV型膠原蛋白、阿托品、荷馬特品、環戊酸酯、哌侖西平、7-甲基黃嘌呤及其組合組成的組中的成員。

14.根據權利要求12所述的方法，其中所述另外的活性成分以約0.001wt％至約0.1wt％的量包含在所述組合物中。

15.根據權利要求1所述的方法，其中所述眼用組合物被配制成滴眼劑，并被攜帶在適合于以約5μl至約100μl的滴體積以逐滴方式分配所述組合物的容器中。

16.根據權利要求15所述的方法，其中所述劑型提供每滴所述眼用組合物約0.0001μg至約500μg的銅。

17.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物在每天1至4個時間點施用于每只需要所述組合物的眼睛。

18.根據權利要求17所述的方法，其中在每個時間點施用約5μl至約100μl所述組合物。