[發明專利]用于將藥劑遞送至肌肉的方法在審
| 申請號： | 201980011522.2 | 申請日： | 2019-02-05 |
| 公開（公告）號： | CN111683972A | 公開（公告）日： | 2020-09-18 |
| 發明（設計）人： | 高橋健一;園田啟之 | 申請（專利權）人： | JCR制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07K19/00 | 分類號： | C07K19/00;C12N15/13;C12N15/56;C12N15/62;A61K38/47;A61K47/68;A61P21/00;C07K16/28;C07K16/46;C12N9/26;C12N9/40 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 盛曼;金龍河 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 藥劑 遞送 肌肉 方法 | ||
1.一種結合體，其為抗人轉鐵蛋白受體抗體與藥劑的結合體，該藥劑為應在肌肉中發揮功能的具有生理活性的藥劑。
2.如權利要求1所述的結合體，其中，該抗人轉鐵蛋白受體抗體為Fab抗體、F(ab’)2抗體或F(ab’)抗體。
3.如權利要求1所述的結合體，其中，該抗人轉鐵蛋白受體抗體為選自由scFab、scF(ab’)、scF(ab’)2和scFv組成的組中的單鏈抗體。
4.如權利要求3所述的結合體，其中，該單鏈抗體是通過接頭序列將該抗人轉鐵蛋白受體抗體的輕鏈與重鏈結合而成的單鏈抗體。
5.如權利要求4所述的結合體，其中，通過該接頭序列使該抗人轉鐵蛋白受體抗體的輕鏈與重鏈在該輕鏈的C末端側結合。
6.如權利要求4所述的結合體，其中，通過該接頭序列使該抗人轉鐵蛋白受體抗體的輕鏈與重鏈在該重鏈的C末端側結合。
7.如權利要求4～6中任一項所述的結合體，其中，該接頭序列由8～50個氨基酸殘基構成。
8.如權利要求7所述的結合體，其中，該接頭序列包含選自由氨基酸序列(Gly Ser)、氨基酸序列(Gly Gly Ser)、氨基酸序列(Gly Gly Gly)、序列號3和序列號4所示的氨基酸序列組成的組中的氨基酸序列。
9.如權利要求8所述的結合體，其中，該接頭序列由序列號4所示的氨基酸序列接續3次而成的15個氨基酸殘基構成。
10.如權利要求1～9中任一項所述的結合體，其中，該抗人轉鐵蛋白受體抗體在輕鏈可變區中包含序列號22所示的氨基酸序列，在重鏈可變區中包含序列號23所示的氨基酸序列。
11.如權利要求10所述的結合體，其中，該輕鏈可變區的氨基酸序列是與序列號22所示的氨基酸序列具有80％以上的一致性的氨基酸序列，該重鏈可變區的氨基酸序列是與序列號23所示的氨基酸序列具有80％以上的一致性的氨基酸序列。
12.如權利要求10所述的結合體，其中，該輕鏈可變區的氨基酸序列是與序列號22所示的氨基酸序列具有90％以上的一致性的氨基酸序列，該重鏈可變區的氨基酸序列是與序列號23所示的氨基酸序列具有90％以上的一致性的氨基酸序列。
13.如權利要求10所述的結合體，其中，該輕鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號22所示的氨基酸序列的1～10個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列。
14.如權利要求10所述的結合體，其中，該輕鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號22所示的氨基酸序列的1～3個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列。
15.如權利要求10所述的結合體，其中，該重鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號23所示的氨基酸序列的1～10個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列。
16.如權利要求10所述的結合體，其中，該重鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號23所示的氨基酸序列的1～3個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列。
17.如權利要求10所述的結合體，其中，該輕鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號22所示的氨基酸序列的1～10個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列，該重鏈可變區的氨基酸序列是構成序列號23所示的氨基酸序列的1～10個氨基酸被置換為其他氨基酸而得到的氨基酸序列。
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