[發明專利]用作饑餓素O-酰基轉移酶(GOAT)抑制劑的雜環基取代的噁二唑并吡啶衍生物

有效

• 申請號: 201980010384.6
• 申請日: 2019-01-28
• 公開（公告）號: CN111655699B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: T·特里塞爾曼;C·哥德布;V·文頓雅克
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/437;A61P3/04;A61P3/10
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.下式的化合物

其中

a)p為1，q為1，且X為C(R²)₂，O或NR³；或

b)p為0，q為0，且X為CHR¹；或

c)p為1，q為0，且X為CR¹R²；

且在任何上述的情況下，

n為選自0、1或2的整數；

R¹獨立地選自H、F、CN、C_1-3-烷基和苯基，

其中任意烷基基團任選地被1個或多個F原子取代，和

其中所述苯基基團任選地被1個或多個F原子取代或被1個CF₃基團取代；

R²獨立地選自H、F、CN、C_1-3-烷基、-OH、-O-C_1-4-烷基、-O-吡啶基和-SO₂-(C_1-3-烷基)，

其中各個烷基基團任選地被1個或多個F原子取代或被1個OH基團取代，和

其中所述吡啶基基團任選地被CH₃基團取代；和

R³選自-SO₂-(C_1-3-烷基)、-SO₂-(C_3-7-環烷基)、-C(＝O)-(C_1-3-烷基)、

-C(＝O)-(C_3-7-環烷基)、-C(＝O)-O-(C_1-6-烷基)和C_1-3-烷基，

其中各個烷基基團任選地被1個或多個F原子取代；

其中各個上述烷基基團可被1個或多個F取代；

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的式(I)的化合物，其中p為1且q為1且X為C(R²)₂、O或NR³；或

p為1且q為0且X為CR¹R²；

且在上述兩種情況下，

n為0或1；和

R¹為H、F、甲基或苯基，

其中所述甲基基團任選地被1至3個F原子取代，

且其中所述苯基基團任選地被1至3個F原子取代或被1個CF₃基團取代；

所述基團R²各自獨立地選自H、F、CN、CH₃、-CH(CH₃)₂、OH、-O-CH₃、-O-吡啶-4-基和-SO₂-CH₃，

其中各個CH₃基團任選地被1至3個F原子取代，

且其中所述異丙基基團任選地被1個OH基團取代，

且其中所述吡啶基基團任選地被1個CH₃基團取代；和

R³為-SO₂-CH₃、-SO₂-環丙基、-C(＝O)-CH₃、-C(＝O)-環丙基或-C(＝O)-O-(C_1-4-烷基)，

其中各個烷基基團任選地被1至3個F原子取代；

或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的式(I)的化合物，其中p和q各自為1；

或其藥學上可接受的鹽。