[發明專利]基于脂質的眼用乳劑

在審

• 申請號: 201980010376.1
• 申請日: 2019-02-21
• 公開（公告）號: CN111670028A
• 公開（公告）日: 2020-09-15
• 發明（設計）人: H·A·凱特爾森;J·W·戴維斯;R·蘭加拉詹
• 申請（專利權）人: 愛爾康公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/107;B01F17/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種眼用乳劑，所述乳劑包含：

形成水相的水；

形成油相的油；

具有從10至18的HLB值的親水性表面活性劑；

具有從1至6的HLB值的疏水性表面活性劑；

帶電荷的磷脂；

硼酸鹽；

粘膜粘著劑半乳甘露聚糖聚合物；以及

防腐劑；

其中所述粘膜粘著劑半乳甘露聚糖聚合物以至少約0.1w/v％但不大于0.5w/v％的濃度存在于所述乳劑中；

其中所述防腐劑基本上不含苯扎氯銨；并且

其中所述眼用乳劑具有比對照乳劑高至少10％的針對脫水的水合保護，其中所述對照乳劑具有所述眼用乳劑的相同組成，除了含有0.05w/v％的所述眼用乳劑中使用的相同半乳甘露聚糖聚合物。

2.如權利要求1所述的乳劑，其中，所述油是選自礦物油、石蠟油和凡士林的烴。

3.如權利要求1所述的乳劑，其中，所述油占所述乳劑的至少0.1w/v％并且不大于3w/v％。

4.如權利要求3所述的乳劑，其中，所述親水性表面活性劑以至少0.08w/v％并且不大于約0.8w/v％的量存在于所述乳劑中。

5.如權利要求4所述的乳劑，其中，所述親水性表面活性劑是聚氧乙烯-40-硬脂酸脂。

6.如權利要求4所述的乳劑，其中，所述疏水性表面活性劑是至少約0.01w/v％并且不大于2.0w/v％。

7.如權利要求6所述的乳劑，其中，所述疏水性表面活性劑是脫水山梨糖醇三硬脂酸酯。

8.如權利要求1所述的乳劑，其中，所述粘膜粘著劑半乳甘露聚糖聚合物選自由瓜爾膠和羥丙基瓜爾膠組成的組。

9.如權利要求8所述的乳劑，其中，所述粘膜粘著劑半乳甘露聚糖聚合物以至少約0.12w/v％但不大于0.4w/v％的濃度存在于所述乳劑中。

10.如權利要求8所述的乳劑，其中，所述帶電荷的磷脂是稱為二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的陰離子磷脂。

11.如權利要求10所述的乳劑，其中，所述磷脂以從約0.13至0.3重量百分比的濃度存在于所述乳劑中。

12.如權利要求1所述的乳劑，進一步包含硼酸鹽/多元醇緩沖體系。

13.如權利要求12所述的乳劑，其中，所述防腐劑是聚合季銨化合物。

14.如權利要求1所述的乳劑，其中：

i.所述油相呈所述水相內的液滴形式并且所述液滴具有不大于約700nm但至少10nm的D₉₀直徑；并且

ii.在將所述乳劑滴注到個體的眼睛中時，所述硼酸鹽和半乳甘露聚糖聚合物協作地起作用形成凝膠。

15.如權利要求14所述的乳劑，其中，所述油相呈所述水相內的液滴形式并且所述液滴具有不大于約500nm但至少30nm的D₉₀直徑。

16.如權利要求15所述的乳劑，其中，所述油相呈所述水相內的液滴形式并且所述液滴具有不大于約300nm但至少50nm的D₉₀直徑。