[發(fā)明專利]半合成噢哢及其使用方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980009663.0
• 申請(qǐng)日: 2019-01-18
• 公開（公告）號(hào): CN111801097A
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·S·布萊克本;M·弗朗斯紐克;劉春明;謝彥奇;D·S·瓦特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 肯塔基大學(xué)研究基金會(huì)
• 主分類號(hào): A61K31/343
• 分類號(hào): A61K31/343;C07D307/83;C07D405/06
• 代理公司: 北京尚誠知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11322
• 代理人: 魯兵;葉占洋

1.一種包括式(I)所示結(jié)構(gòu)的半合成噢哢化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中R¹選自H、烷基氰基、被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的烷基苯基、及其組合；和

其中R²選自芳香基、雜環(huán)、及其組合。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述結(jié)構(gòu)選自：

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²包括芳香基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述芳香基包括至少一個(gè)取代基，所述取代基選自鹵素、烷基、烷氧基、氨基、雜環(huán)、及其組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中所述化合物包括式(II)所示的結(jié)構(gòu)，或其藥學(xué)上可接受的鹽：

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括含氮環(huán)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物，其中所述含氮環(huán)包括第一氮原子和至少一個(gè)其他非碳原子，所述非碳原子選自氮、氧、硫、及其組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括4-10元環(huán)。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述雜環(huán)選自吡啶基、噠嗪基、吡咯烷基、嗎啉基、硫嗎啉基、異喹啉基、喹啉基、吲哚基、及其組合。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括至少一個(gè)取代基，所述取代基選自O(shè)、OH、鹵素、烷基、烷氧基、氨基、羧基、及其組合。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²包括雜環(huán)。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述化合物包括式(III)所示的結(jié)構(gòu)，或其藥學(xué)上可接受的鹽：

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括含氮環(huán)。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物，其中所述含氮環(huán)包括第一氮原子和至少一個(gè)其他非碳原子，所述非碳原子選自氮、氧、硫、及其組合。

15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括4-10元環(huán)。

16.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述雜環(huán)選自吡啶基、噠嗪基、吡咯烷基、嗎啉基、硫嗎啉基、異喹啉基、喹啉基、吲哚基、及其組合。

17.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述雜環(huán)包括至少一個(gè)取代基，所述取代基選自O(shè)、OH、鹵素、烷基、烷氧基、氨基、羧基、及其組合。

18.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)所述的化合物和載體。

19.一種治療癌癥的方法，所述方法包括向所需這種治療的患者施用有效量的權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)所述的半合成噢哢化合物。

20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的方法，其中所述癌癥選自前列腺癌、結(jié)直腸癌、白血病、及其組合。