[發明專利]環狀胺衍生物及其藥物用途

在審

• 申請號: 201980009038.6
• 申請日: 2019-01-30
• 公開（公告）號: CN111566098A
• 公開（公告）日: 2020-08-21
• 發明（設計）人: 大角和也;松村雄輝;林新之助;星真幸;M.瓦萊特;橫坂慎也;青木拓實;目黑裕之;戒能美枝;K.高垣;佐佐木理惠
• 申請（專利權）人: 東麗株式會社
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P17/06;A61P37/02;A61P43/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 蔡曉菡;梅黎

1.下述通式(I)所示的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽，

[化1]

式(I)中，R¹表示碳數1~3的烷基，A表示下述通式(II-1)、(II-2)或(II-3)所示的基團，

[化2]

式(II-1)~(II-3)中，R²表示氫原子或鹵素原子，R³表示芳基或碳數4~6的環烷基，其中，R³的前述芳基和前述環烷基各自獨立，其1個或2個任意的氫原子可以被碳數1~3的烷基或碳數1~3的烷基氧基替代，可對前述芳基和前述環烷基進行替代的碳數1~3的烷基和碳數1~3的烷基氧基各自獨立，其1個~3個任意的氫原子可以被鹵素原子替代，n表示1或2，波狀線表示與通式(I)的鍵合點。

2.根據權利要求1所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽，其中，

R²是氫原子、氟原子或氯原子，

R³為芳基或碳數4~6的環烷基，其中，R³的前述芳基和前述環烷基各自獨立，其1個或2個任意的氫原子可以被甲基或甲氧基替代，可對前述芳基和前述環烷基進行替代的甲基和甲氧基各自獨立，其1個~3個任意的氫原子可以被氟原子或氯原子替代。

3.根據權利要求1所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽，其中，

R²為氟原子或氯原子，

R³為苯基或環己基，其中，R³的前述苯基和前述環己基各自獨立，其1個或2個任意的氫原子可以被甲基或甲氧基替代，可對前述苯基和前述環己基進行替代的甲基和甲氧基各自獨立，其1個~3個任意的氫原子可以被氟原子或氯原子替代，

n為1。

4.根據權利要求1所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽，其中，

R¹為甲基，

A為下述通式(II-1)或(II-2)所示的基團，

[化3]

式(II-1)和(II-2)中，R²為氯原子，R³為苯基或環己基，其中，R³的前述苯基和前述環己基各自獨立，其1個任意的氫原子可以被三氟甲基或三氟甲氧基替代，n為1，波狀線表示與通式(I)的鍵合點。

5.藥物，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

6.類視色素相關孤兒受體γ拮抗劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

7.自身免疫性疾病的治療劑或預防劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

8.銀屑病或圓形脫毛癥的治療劑或預防劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

9.過敏性疾病的治療劑或預防劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

10.過敏性皮炎的治療劑或預防劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。

11.接觸性皮炎或特應性皮炎的治療劑或預防劑，其含有權利要求1~4中任一項所述的環狀胺衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分。