[發(fā)明專利]一種含有酰胺類衍生物的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980004523.4
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN111107848B
• 公開（公告）日: 2023-05-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 高鵬;孫廣俊;王少寶;張福軍;包如迪
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司;上海翰森生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/437
• 分類號: A61K31/437;A61P9/00;C07D401/12
• 代理公司: 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種藥物組合物,包含如下所示的化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽：

所述藥物組合物還包括藥學(xué)上可接受的載體；以組合物總重計(jì)，活性成分的重量百分比為1％～95％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以組合物總重計(jì)，活性成分的重量百分比為5％～85％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以組合物總重計(jì)，活性成分的重量百分比為10％～60％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以組合物總重計(jì)，活性成分的重量百分比為10％～50％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，劑量范圍為0.5-120mg。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，劑量范圍為1-100mg。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，劑量范圍為1-50mg。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，劑量范圍為1-30mg。

9.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽與可藥用的載體混合制備產(chǎn)物。

10.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽與賦形劑、溶劑或其它可藥用的載體混合。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，在制備ASK1抑制劑藥物中的應(yīng)用。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備治療神經(jīng)變性障礙、心血管障礙、炎性障礙、代謝障礙的藥物中的應(yīng)用。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的炎性障礙選自非酒精性脂肪性肝炎。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其可適用的形式選自口服、肌內(nèi)和皮下給藥的無菌注射水或油混懸液、水包油乳劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述藥物組合物，所述口服的形式選自片劑、錠劑、水或油混懸液、可分散粉末或顆粒、乳液、硬或軟膠囊，或糖漿劑或酏劑；所述的水包油乳劑的形式，油相為植物油或礦物油；所述的肌內(nèi)和皮下給藥的無菌注射水或油混懸液的形式是在腸胃外可接受的無毒稀釋劑或溶劑中制備的無菌注射溶液或混懸液。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述藥物組合物，所述的肌內(nèi)和皮下給藥的無菌注射水或油混懸液的形式是在腸胃外可接受的無毒稀釋劑或溶劑中制備的無菌注射溶液或混懸液，其為1,3-丁二醇中制備的溶液。

17.根據(jù)權(quán)利要求15所述藥物組合物，其中，所述的錠劑選自糖錠劑。

18.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其可適用的形式選自無菌注射水溶液。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，所述的無菌注射水溶液形式，其溶媒或溶劑選自水、林格氏液和等滲氯化鈉溶液。