[發明專利]吡啶并嘧啶類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201980004502.2
• 申請日: 2019-07-02
• 公開（公告）號: CN111094289B
• 公開（公告）日: 2022-11-22
• 發明（設計）人: 張國寶;陳一千;賀峰;陶維康
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/22;A61P37/02
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式(I)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

G¹為N；

G²為CR⁵；

G³為CR⁵或N；

L¹為-(CH₂)_n-或共價鍵；

n為1；

R¹為C_1-12烷基，其中所述的C_1-12烷基任選被一個或多個羥基取代；

R²和R³相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素和C_1-6烷基；

R⁴為4至6元的雜環基，其中所述的4至6元雜環基含有1至2個相同或不同選自N、O和S的雜原子，并且所述的4至6元的雜環基任選被一個或多個C_1-6烷基取代；

R⁵選自氫原子、鹵素和C_1-6烷基。

2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(Ia)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

G¹、G³、L¹和R¹～R⁴如權利要求1中所定義。

3.根據權利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(II)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

G¹、L¹和R¹～R⁴如權利要求1中所定義。

4.根據權利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(III)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

G¹、L¹、R¹和R⁴如權利要求1中所定義。

5.根據權利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(IV)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

W¹為CH且W²為NR⁶；或者

W¹為N且W²為CH₂或NR⁶；

R⁶為氫原子或C_1-6烷基；

s為0或1；

G¹、L¹和R¹如權利要求1中所定義。

6.根據權利要求5所述的通式(I)所示的化合物，其中R⁶為C_1-6烷基。