[發(fā)明專利]一種泊沙康唑胃漂浮片及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201911421021.X | 申請(qǐng)日： | 2019-12-31 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110960499A | 公開（公告）日： | 2020-04-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 朱麗;薛丹露 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 卓和藥業(yè)集團(tuán)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/26;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京商專潤(rùn)文專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 蘇霞 |
| 地址： | 214000 江蘇省無錫*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 泊沙康唑胃 漂浮 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種泊沙康唑胃漂浮片及其制備方法。該泊沙康唑胃漂浮片包括包括以下重量百分比成分：泊沙康唑20％?45％；HPMC K4M 20％?50％；卡波姆934 5％?20％；碳酸氫鈉；1％?10％；乳糖5％?25％；十二烷基硫酸鈉1％?5％；PEG3％?10％；硬脂酸鎂0.5％?5％。本發(fā)明具有具有生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)設(shè)備通用，成本低，適合企業(yè)規(guī)模化生產(chǎn)，患者攜帶和吞服方便，順應(yīng)性強(qiáng)，提高了藥物的穩(wěn)定性，降低了藥物的個(gè)體差異且與現(xiàn)有劑型具有一樣的療效的效果。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種泊沙康唑胃漂浮片及其制備方法。
背景技術(shù)
泊沙康唑是由伊曲康唑衍生而來，是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，用于難治性疾病或其他藥物耐藥所引起的真菌感染(如曲霉菌病、結(jié)核菌病和鐮刀菌病等)，該藥由美國(guó)Schering-Plough公司研制上市，是一種新的化學(xué)分子實(shí)體，是第一個(gè)被FDA批準(zhǔn)的用于預(yù)防由侵襲性曲霉菌引起病變的抗菌藥物。
泊沙康唑?yàn)槿鯄A性藥物，其在在胃酸性環(huán)境中溶解度較高，溶解度約為0.8mg/mL，在pH5-7的緩沖鹽溶液中溶解度＜0.001mg/mL，其表明泊沙康唑到達(dá)腸道時(shí)，溶解后的泊沙康唑會(huì)沉淀，而泊沙康唑的主要吸收部位位于小腸，這就泊沙康唑生物利用率低的主要原因。由于市售腸溶片(Noxafil)采用了固體分散體技術(shù)，設(shè)備成本較高，設(shè)備目前相對(duì)通用性低；而市售另一種劑型為口服混懸液，該劑型攜帶和服用不方便，且有文獻(xiàn)報(bào)道個(gè)體差異較大。因此，需要研制一種新的泊沙康唑制劑來解決該藥物目前存在的弊端。
發(fā)明內(nèi)容
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供了一種泊沙康唑胃漂浮片，包括以下重量百分比成分：泊沙康唑20％-45％；HPMC K4M 20％-50％；卡波姆9345％-20％；碳酸氫鈉；1％-10％；乳糖5％-25％；十二烷基硫酸鈉1％-5％；PEG3％-10％；硬脂酸鎂0.5％-5％。
在一些實(shí)施方式中，優(yōu)選泊沙康唑胃漂浮片包括以下重量百分比成分：泊沙康唑29％；HPMC K4M 40.5％；卡波姆9345.8％；碳酸氫鈉2.9％；乳糖13.9％；十二烷基硫酸鈉1.5％；PEG 5.8％；硬脂酸鎂0.6％。
根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)方面，提供了的泊沙康唑胃漂浮片的制備方法，制備步驟如下：
S1：將泊沙康唑、羥丙基甲基纖維素，卡波姆934，碳酸氫鈉，乳糖，十二烷基硫酸鈉，PEG分別過80目篩；
S2：上述物料加入混合機(jī)中混合均勻；
S3：將步驟2中物料轉(zhuǎn)移至流化床中，制粒；
S4：將所得顆粒與硬脂酸鎂混合后壓片。
在一些實(shí)施方式中，其中的S3的步驟中，流化床制粒時(shí)不加入液體物料。
在一些實(shí)施方式中，其中的S3的步驟中，流化床制粒進(jìn)風(fēng)溫度為40-80℃。
在一些實(shí)施方式中，其中的S3的步驟中，設(shè)定物料溫度為60攝氏度，風(fēng)機(jī)頻率設(shè)置為15HZ；出風(fēng)溫度設(shè)置為40℃，制粒完成。
在一些實(shí)施方式中，其中的S3的步驟中，制粒完成后，關(guān)閉加熱，設(shè)定風(fēng)機(jī)頻率，冷卻，當(dāng)物料溫后收集。
在一些實(shí)施方式中，其中的S4的步驟中，壓片后制得的泊沙康唑胃漂浮片的硬度為3-5KN
本品較市售腸溶片的優(yōu)點(diǎn)在于：
1)制備工藝簡(jiǎn)單，設(shè)備普及度高，適合企業(yè)規(guī)模化生產(chǎn)，極具市場(chǎng)開發(fā)前景
2)利用藥物本身的溶解特點(diǎn)，達(dá)到腸溶片一樣的療效。
本品較市售混懸液的優(yōu)點(diǎn)在于：
1)患者服用方便，順應(yīng)性強(qiáng)
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