[發(fā)明專利]一種頭孢喹肟注射液及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911413366.0
• 申請日: 2019-12-31
• 公開（公告）號: CN113116817A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 雷海昌;李冬冬;梁立欽;于利紅;劉飛鳥
• 申請（專利權(quán)）人: 洛陽惠德生物工程有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/546;A61K47/04;A61K47/10;A61K47/14;A61P31/04
• 代理公司: 北京華夏正合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營

本發(fā)明提供了一種頭孢喹肟混懸注射液，該頭孢喹肟混懸注射液含有頭孢喹肟、抗結(jié)塊劑、助懸劑，該抗結(jié)塊劑為納米級二氧化硅，該助懸劑為二聚甘油二油酸酯，納米級二氧化硅含量為0.5w/v％??3w/v％，二聚甘油二油酸酯含量為0.5w/v％??3w/v％。本發(fā)明的頭孢喹肟混懸注射液不易沉降、穩(wěn)定性好、重分散性好，更容易釋放，不易產(chǎn)生應(yīng)激，利于臨床使用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種頭孢喹肟注射液及其制備方法，屬于獸藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

頭孢類藥物是臨床廣泛應(yīng)用的一類抗生素，頭孢喹肟是第四代動物專用頭孢類抗生素，優(yōu)點抗菌譜廣，抗菌作用強，毒性低。臨床上主要用于對豬、牛呼吸道疾病以及奶牛、母豬乳房炎，子宮內(nèi)膜炎的治療。頭孢喹肟與其它同類產(chǎn)品比較，是一種新型的抗生素，具有用量小、毒副作用低，療效顯著等諸多優(yōu)點，因此具有很強使用價值。

藥動學資料表明：頭孢喹肟口服吸收差，臨床常用其硫酸鹽制成混懸注射液或軟膏，肌肉注射或乳房灌注使用。但目前市售產(chǎn)品均存在不同程度的沉降結(jié)塊、變色、動物應(yīng)激大等問題，這就限制其在畜牧業(yè)上的廣泛應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

為了克服背景技術(shù)中的沉降結(jié)塊、變色、動物應(yīng)激大等問題，本發(fā)明提供了一種頭孢喹肟混懸注射液，所述的頭孢喹肟混懸注射液含有頭孢喹肟、抗結(jié)塊劑、助懸劑，所述抗結(jié)塊劑為納米級二氧化硅，所述助懸劑為二聚甘油二油酸酯，納米級二氧化硅含量為0.5w/v％～3w/v％，二聚甘油二油酸酯含量為0.5w/v％～3w/v％。

所述的抗結(jié)塊劑納米級二氧化硅粒徑在1～100nm,例如二氧化硅的含量可以是0.5w/v％、0.6w/v％、0.7w/v％、0.8w/v％、0.9w/v％、1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％、2.6w/v％、2.7w/v％、2.8w/v％、2.9w/v％、3.0w/v％。

所述的助懸劑二聚甘油二油酸酯的含量可以是0.5w/v％、0.6w/v％、0.7w/v％、0.8w/v％、0.9w/v％、1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％、2.6w/v％、2.7w/v％、2.8w/v％、2.9w/v％、3.0w/v％。

本發(fā)明所述硫酸頭孢喹肟混懸注射液具有不易沉降，重分散性更好；維持時間更長更穩(wěn)定；釋放度更好，動物使用應(yīng)激更小的特點。

作為本發(fā)明的一種實施方式，本發(fā)明的硫酸頭孢喹肟混懸注射液中，所述的納米級二氧化硅粒徑在1～100nm。

作為本發(fā)明的一種實施方式，本發(fā)明的硫酸頭孢喹肟混懸注射液中，所述的頭孢喹肟為硫酸頭孢喹肟超微粉，粒徑為0.1～50μm，頭孢喹肟含量為1.0w/v％～2.5w/v％。

頭孢喹肟含量可以為1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％。

作為本發(fā)明的一種實施方式，本發(fā)明的硫酸頭孢喹肟混懸注射液中，所述硫酸頭孢喹肟混懸注射液還包括抗氧劑；優(yōu)選地，所述抗氧劑為對羥基叔丁基茴香醚，含量為0.5w/v％～3.0w/v％。

本發(fā)明選擇特定的抗氧劑，使得所述硫酸頭孢喹肟混懸注射液還具有不易被氧化變色的特點。