[發(fā)明專利]化合物及其組合物用于預(yù)防及/或治療肥胖的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911393617.3
• 申請日: 2019-12-30
• 公開（公告）號: CN112546035A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 林詠翔
• 申請（專利權(quán)）人: 百岳特美膚生物技術(shù)（上海）有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/7048;A61K31/352;A61P3/04
• 代理公司: 北京市立康律師事務(wù)所 11805
• 代理人: 梁揮;曾學(xué)明

本發(fā)明是關(guān)于化合物新用途領(lǐng)域，尤其涉及化合物及其組合物用于預(yù)防及/或治療肥胖之的用途。本發(fā)明提供一種組合物用于預(yù)防及/或治療肥胖的用途，所述組合物包含有效濃度的選自于由下列所組成的群組中的化合物：4?羥?3?甲氧基肉桂酸亦可稱3?(4?羥基?3?甲氧苯基)?2?丙烯酸)、7?[[2?O?(6?脫氧?α?L?甘露吡喃糖基)?β?D?吡喃吡喃糖基]]氧基]?2,3?二氫?5?羥基?2?(4?羥基苯基)?4H?1?苯并吡喃?4?酮、5,7?二羥基?2?(4?羥基苯基)苯并?4?酮、及其任意組合，以及醫(yī)藥上可接受的載體。該組合物能有效促進(jìn)脂肪分解，減少細(xì)胞脂肪含量，達(dá)到預(yù)防及/或治療肥胖的目的。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是關(guān)于化合物新用途領(lǐng)域，尤其涉及化合物及其組合物用于預(yù)防及/或治療肥胖之的用途。

背景技術(shù)

近年來全球肥胖的發(fā)病率已經(jīng)逐漸的增加，世界衛(wèi)生組織(World HealthOrganization,WHO)更以「傳染病」形容快速蔓延的肥胖，并稱其為「全球肥胖癥」(Globesity)，根據(jù)2014年世界衛(wèi)生組織的估計，全球約有39％的人口超重(約19億人)，更有13％的人口肥胖(約6億人)。肥胖的個體會使多種健康問題的風(fēng)險增加，并可能導(dǎo)致多種并發(fā)癥的發(fā)生，包括高血壓、高血脂、心血管疾病、睡眠呼吸中止、狹心癥、退化性關(guān)節(jié)炎、尿酸過高骨關(guān)節(jié)炎、第二型糖尿病、及癌癥等疾病；其中，由于體內(nèi)脂肪細(xì)胞過多，會分泌阻礙胰島素作用的有害物質(zhì)，使得胰島素功能受阻，便無法有效控制上升的血糖，因而導(dǎo)致高血糖的癥狀，若身體長期處于高血糖的情況，將使胰臟疲于分泌更多的胰島素來降低血糖，一旦胰臟超過負(fù)荷便會發(fā)展成第二型糖尿病。另外，血脂是指血液中的脂肪，主要包括膽固醇及三酸甘油酯，當(dāng)血液中流通的膽固醇或三酸甘油酯的濃度高于正常值時，稱為高血脂癥；而膽固醇或三酸甘油酯值過高，或高密度脂蛋白濃度過低時，又稱為血脂異常。高血脂癥除會導(dǎo)致心臟疾病之外，也與腦中風(fēng)、高血壓、糖尿病、腎病等慢性疾病息息相關(guān)。

因此，肥胖會降低生活質(zhì)量并可能導(dǎo)致過早的死亡，因此病態(tài)性肥胖病患的平均壽命比起正常體重者少了許多。雖然，基因可能參與肥胖的發(fā)展，但肥胖流行病主要歸因于高熱量飲食和久坐的生活方式。因此，生活方式的改變可以預(yù)防肥胖及其并發(fā)癥。

雖然低卡路里飲食和定期運動能夠用于減輕體重和治療肥胖，但這些方法難以實施且其功效受到限制，主要是因為維持體內(nèi)能量儲存的適應(yīng)性生理機(jī)制導(dǎo)致。另外，有部分藥物已被批準(zhǔn)用于長期肥胖癥治療(例如奧利司他、芬特明、或托吡酯)，然而該些藥物常造成嚴(yán)重的副作用，因而限制了治療功效及患者依從性；再者，減肥手術(shù)能夠大幅的造成體重減輕，但這種干預(yù)式的手術(shù)并不適合所有超重的人；基于以上該些原因，研究安全且有效的方式減少體重及脂肪積累確實有其需求性。

綜上所述，因應(yīng)現(xiàn)代人因生活及飲食習(xí)慣改變所面臨的肥胖及因肥胖造成的整體健康問題，且基于現(xiàn)代人生活水平提高且對于保健概念提高，研發(fā)一種能有效地促進(jìn)脂肪分解，以減少脂肪的形成且減少肥胖機(jī)會的有效成分組成的組合物，著實有其必要性。

發(fā)明內(nèi)容

緣此，本發(fā)明的一目的在提供一種組合物用于制備預(yù)防及/或治療肥胖的藥物的用途，其中該組合物包含一有效濃度的選自于由下列所組成的群組中的化合物：4-羥-3-甲氧基肉桂酸亦可稱3-(4-羥基-3-甲氧苯基)-2-丙烯酸)((E)-3-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)prop-2-enoic acid)、7-[[2-O-(6-脫氧-α-L-甘露吡喃糖基)-β-D-吡喃吡喃糖基]]氧基]-2,3-二氫-5-羥基-2-(4-羥基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(7-[[2-O-(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-gluco-pyranosyl]]oxy]-2,3-dihydro-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one)、5,7-二羥基-2-(4-羥基苯基)苯并-4-酮(5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chroman-4-one)、及其任意組合，以及一醫(yī)藥上可接受的載體。