[發(fā)明專利]具有抑制脂肪蓄積作用的粘委陵菜總黃酮有效部位及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201911383668.8 | 申請(qǐng)日： | 2019-12-27 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111067949B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-08-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 樸光春;元海丹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 延邊大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/352 | 分類號(hào)： | A61K31/352;A61K36/73;A61P3/04;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/12;A61P3/10;C07H17/07;C07H1/08;C07D311/30;C07D311/32;C07D311/64;A61K125/00 |
| 代理公司： | 大連東方專利代理有限責(zé)任公司 21212 | 代理人： | 李銀姬;李馨 |
| 地址： | 133002 吉林省延邊朝*** | 國(guó)省代碼： | 吉林;22 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 抑制 脂肪 蓄積 作用 委陵菜 黃酮 有效 部位 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種黃酮組合物在制備防治脂肪肝藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述黃酮組合物選自化合物3、4、5中的任選二種或三種的組合，其中所述化合物3為3,8,4’-三甲基草質(zhì)素、化合物4為3,8-二甲基草質(zhì)素、化合物5為5,7,4’-三羥基-3-甲氧基-6-C-甲基黃酮。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物3、4、5是從粘委陵菜總黃酮有效部位提取物中分離得到，分離方法包括以下步驟：
(1)對(duì)所述粘委陵菜總黃酮有效部位提取物采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，用體積比依次為100:1～1:1的石油醚-乙酸乙酯系統(tǒng)以及100％甲醇作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，每個(gè)梯度的流動(dòng)相的使用量為柱體積的10-50倍，以每個(gè)梯度的流動(dòng)相為一個(gè)餾分，得到6個(gè)餾分，分別為餾分E-1～E-6；
(2)對(duì)餾分E-4用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，用體積比為500:1～10:1的二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，合并相同餾分，得到化合物3；
(3)對(duì)E-6采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，以體積比為90:1～1:1的二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)作為流動(dòng)相為進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，合并相同餾分，得到8個(gè)餾分E-6-1～E-6-8，對(duì)餾分E-6-3采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，以體積比為70:1～1:1的二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，合并相同餾分，得到12個(gè)餾分E-6-3-1～E-6-3-12，對(duì)餾分E-6-3-1采用葡聚糖凝膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，用100％甲醇作為流動(dòng)相進(jìn)行洗脫，得到餾分E-6-3-1-2和化合物4；
(4)對(duì)餾分E-6-4采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，以體積比為80:1～1:1的二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，合并相同餾分，得到7個(gè)餾分E-6-4-1～E-6-4-7；
(5)對(duì)餾分E-6-4-2采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，以體積比為6:1～1:1的石油醚-乙酸乙酯系統(tǒng)作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，合并相同餾分，得到6個(gè)餾分E-6-4-2-1～E-6-4-2-6，對(duì)餾分E-6-4-2-2采用正相硅膠柱層析進(jìn)行分離，在分離過(guò)程中，以體積比為25:1的二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，并根據(jù)薄層層析結(jié)果，得到化合物5；
其中，所述粘委陵菜總黃酮有效部位提取物為粘委陵菜粗提物的乙酸乙酯提取物；
所述粘委陵菜粗提物的乙酸乙酯提取物的制備方法包括如下步驟：
a.將粘委陵菜用95%乙醇加熱回流提取3次，合并濾液，減壓濃縮濾液至浸膏狀，得粗提物浸膏；
b.將粗提物浸膏懸浮在蒸餾水中，按照極性由小到大的順序，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇進(jìn)行萃取，合并相同有機(jī)溶劑層，分別得石油醚層、乙酸乙酯層以及正丁醇層，將所述乙酸乙酯層減壓濃縮后即得粘委陵菜粗提物的乙酸乙酯提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，在步驟a中，所述粘委陵菜為粘委陵菜的地上部分或根。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述防治脂肪肝藥物是由所述黃酮組合物與藥學(xué)上可接受的輔料組成。
5.化合物3作為唯一有效成分在制備防治脂肪肝藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物3為3,8,4’-三甲基草質(zhì)素。
6.化合物4作為唯一有效成分在制備防治脂肪肝藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物4為3,8-二甲基草質(zhì)素。
7.化合物5作為唯一有效成分在制備防治脂肪肝藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物5為5,7,4’-三羥基-3-甲氧基-6-C-甲基黃酮。
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