[發明專利]生物堿arundine及其衍生物在防治植物病毒病菌病中的應用

有效

• 申請號: 201911373105.0
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN113045474B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發明（設計）人: 王茲穩;丁鑫;廖安財
• 申請（專利權）人: 天津師范大學
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D209/12;C07D209/10;C07D405/14;A01N43/38;A01P3/00;A01P1/00
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本發明涉及一種生物堿arundine及其衍生物在治療植物病毒病菌病中的應用，本發明首次發現arundine及其衍生物I?1～I?25表現出很好的抗植物病毒病菌活性，能很好地抑制煙草花葉病毒(TMV)和黃瓜枯萎，花生褐斑，蘋果輪紋，小麥紋枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻惡苗，番茄早疫，小麥赤霉，水稻稻瘟，辣椒疫霉，油菜菌核，黃瓜灰霉，水稻紋枯14種植物病菌。

技術領域

本發明涉及一種生物堿arundine及其衍生物在防治植物病毒和病菌病中的應用，屬于農業防護技術領域。

背景技術

植物病毒(viruses of plants)是指能感染高等植物、藻類等真核生物的病毒。由于植物病毒自身結構、生理和生化方面的特殊性，人類還沒有找到高效、低毒的抗植物病毒劑，因而植物病毒病發生面積有不斷擴大的趨勢，嚴重影響了農民收入的增加和效益的提高。植物病毒不僅種類繁多，而且分布十分廣泛，在農業生產中病毒病是僅次于真菌病的第二大類植物病害。由于病毒在植物細胞中絕對寄生，其復制所需的物質、能量和場所完全依賴寄主，且植物沒有像動物那樣完整的先進的免疫代謝系統(Science.，2014，344(6181)：299-303)，使得植物病毒病的防治尤為困難，素有“植物癌癥”之稱。

目前，不僅有效的植物病毒抑制劑還不多，而且治療性藥劑更少，所報道的藥劑在田間實際應用時其防效大多在60％以下。當前使用的代表性農藥登記品種有：氨基寡糖素(由D-氨基葡萄糖以β-1.4糖苷鍵連接的低聚糖天然產物)、寧南霉素、病毒唑、病毒A(鹽酸嗎啉胍·乙酸銅)等。

生物源天然農藥主要是指以植物、動物、微生物等產生的具有農用生物活性的次生代謝產物開發的農藥，如2.5％魚藤酮乳油，15％井崗霉素水溶粉劑，等。次生代謝物質是Czapek在20世紀20年代首先提出來的。所謂次生代謝物質，其來源和性質與基礎代謝產物如核酸蛋白質等有所不同，是復雜的分支代謝途徑的最后產物，大多數不直接參與維持產生者的生長發育和生殖有關的原始生化過程。基于天然產物的新農藥發現已逐漸成為創新農藥的主要途徑。

Arundine(結構式一)是一種具有雙吲哚結構的天然生物堿，屬于雙吲哚甲烷天然產物中的一種。1994年，Khuzhaev等首次從蘆竹的根系中分離到arundine(Chem.Nat.Compd.，1994，30，635)。后來，研究人員在海洋菌的代謝產物中也分到該天然產物(J.Nat.Prod.，2003，66，1520；Tetrahedron Lett.，2017，58，3172)。生物活性研究發現，arundine具有很好的抗腫瘤活性(Cancer Res.，2006，66，4952；Cancer Lett.，2008，269，326)，目前還沒有關于該類化合物抗植物病毒病菌活性的報道。

發明內容

本發明提供一種生物堿arundine及其衍生物I在防治植物病毒病菌病中的應用。本專利的一種生物堿arundine及其衍生物I具有很好的抗植物病毒和病菌活性。

本發明的一種生物堿arundine及其衍生物如通式I所示，具體為I-1～I-25。

結構式一

本發明的一種生物堿arundine及其衍生物I-1～I-25按照反應式一所示的方法制備，兩當量的相應的吲哚與一當量的相應的醛或者酮在0.2當量的碘催化下縮合得到化合物I-1～I-25。

反應式一

相比于現有技術，本發明首次發現arundine生物堿及其衍生物I-1～I-25表現出很好的抗植物病毒和病菌活性，能很好地抑制煙草花葉病毒(TMV)和黃瓜枯萎，花生褐斑，蘋果輪紋，小麥紋枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻惡苗，番茄早疫，小麥赤霉，水稻稻瘟，辣椒疫霉，油菜菌核，黃瓜灰霉，水稻紋枯14種植物病菌。

具體實施方式