[發明專利]生物堿streptindole及其衍生物在防治植物病毒病菌病中的應用

有效

• 申請號: 201911373104.6
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN113040151B
• 公開（公告）日: 2021-12-10
• 發明（設計）人: 王茲穩;高詠悅;張銘君
• 申請（專利權）人: 天津師范大學
• 主分類號: A01N43/38
• 分類號: A01N43/38;A01N47/30;A01P1/00;A01P3/00;C07D209/18;C07D209/14;C07D209/12;C07D209/48;C07D209/10
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本發明涉及一種生物堿streptindole及其衍生物在治療植物病毒病菌病中的應用，本發明首次發現streptindole及其衍生物I?1～I?14表現出很好的抗植物病毒病菌活性，能很好地抑制煙草花葉病毒(TMV)和黃瓜枯萎，花生褐斑，蘋果輪紋，小麥紋枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻惡苗，番茄早疫，小麥赤霉，水稻稻瘟，辣椒疫霉，油菜菌核，黃瓜灰霉，水稻紋枯14種植物病菌。

技術領域

本發明涉及一種生物堿streptindole及其衍生物在防治植物病毒和病菌病中的應用，屬于農業防護技術領域。

背景技術

植物病毒病又稱為“植物癌癥”，在農業生產中是僅次于真菌危害的一類嚴重的病害。常見的植物病毒病有大約1000多種，多由716種病毒造成。由于植物病毒是一種活體的寄生物，在其入侵了寄主細胞以后，病毒核酸會與寄主的核糖體結合，在寄主代謝過程中復制病毒蛋白。因此，想要找到一種不對寄主造成損害而又能夠有效抑制病毒危害的藥物，現階段仍是十分困難的(中國科學：化學，2016，46(11)：1204-1209；中國煙草科學，2011，32(1)：84-91.)。八十年代初，植物病毒病給美國農業造成的損失每年達15-20億美元；直至現在，我國每年由于病毒感染農作物造成的損失有近200億美元，植物病毒病引起的損失是世界人口生存的威脅之一(江蘇農業科學，2017，(24)：25-31；Science，2012，336(6082)：740-743)。煙草上危害最為嚴重的病毒即是煙草花葉病毒(Tobacco Mosaic Virus，TMV)。TMV是目前世界上研究最為深入的模式病毒，屬于披蓋病毒科(Togaviridae)煙草花葉病毒屬(Tobamovirus)的單鏈RNA (ssRNA)病毒(Annu.Rev.Phytopathol.，2004，42(1)：13-34)。TMV可浸染38個科268種植物，該病毒病阻礙了煙草產量和品質的進一步提高，對煙草生產危害極大，一般年份發病率約為 25％，嚴重的達50％以上，經濟損失慘重。

目前，不僅有效的植物病毒抑制劑還不多，而且治療性藥劑更少，所報道的藥劑在田間實際應用時其防效大多在60％以下。當前使用的代表性農藥登記品種有：氨基寡糖素(由D- 氨基葡萄糖以β-1.4糖苷鍵連接的低聚糖天然產物)、寧南霉素、病毒唑、病毒A(鹽酸嗎啉胍·乙酸銅)等。

生物源天然農藥主要是指以植物、動物、微生物等產生的具有農用生物活性的次生代謝產物開發的農藥，如2.5％魚藤酮乳油，15％井崗霉素水溶粉劑，等。次生代謝物質是Czapek 在20世紀20年代首先提出來的。所謂次生代謝物質，其來源和性質與基礎代謝產物如核酸蛋白質等有所不同，是復雜的分支代謝途徑的最后產物，大多數不直接參與維持產生者的生長發育和生殖有關的原始生化過程。基于天然產物的新農藥發現已逐漸成為創新農藥的主要途徑。篩選出具有抗植物病毒活性的天然源活性物質作為先導，對其化學結構進行衍生改造，以獲得高活性抗植物病毒藥物的方法，具有環境兼容性好的優點，符合未來農藥發展的趨勢，有較好的開發和應用前景。

Streptindole(結構式一)是一種具有雙吲哚結構的天然生物堿，屬于雙吲哚甲烷天然產物中的一種。1983年，Osawa等首次從人類腸道菌Streptococcus faecium IB 37分離到streptindole(Tetrahedron Lett.1983，24，4719)。目前還沒有關于該類化合物抗植物病毒病菌活性的報道。

發明內容

本發明提供一種生物堿streptindole及其衍生物I(結構式一)在防治植物病毒病菌病中的應用。本專利的一種生物堿streptindole及其衍生物I具有很好的抗植物病毒和病菌活性。

本發明的一種生物堿streptindole及其衍生物如通式I所示，具體為I-1～I-14。

本發明的生物堿streptindole衍生物I-1～I-3按照反應式一所示的方法制備，兩當量的相應的吲哚1與一當量的醛2在0.2當量的碘催化下縮合得到化合物I-1～I-3。