[發明專利]一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物的制備方法與應用

有效

• 申請號: 201911364669.8
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN111057091B
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: 朱小明;蔣伍玖;張復興;馮泳蘭;鄺代治;庾江喜;譚宇星
• 申請（專利權）人: 衡陽師范學院
• 主分類號: C07F7/22
• 分類號: C07F7/22;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開的一種雙[三(2?甲基?2?苯基)丙基錫]5?氨基異酞酸酯配合物的制備方法與應用，為如下結構式(I)的配合物。本發明還公開了雙[三(2?甲基?2?苯基)丙基錫]5?氨基異酞酸酯配合物的制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用。

技術領域

本發明涉及一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物，及其制備方法，以及該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

有機錫羧酸酯具有較高的生物活性，在殺菌、殺蟲、抗癌藥物制備等領域有著廣泛的應用前景，因此對有機錫羧酸酯配合物的合成、結構及生物活性研究受到科學家的廣泛關注。已有的研究表明，有機錫羧酸酯中的烴基R是決定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，環己基、正丁基和苯基錫化合物的抗癌活性較強，乙基次之，甲基則幾乎無抗癌活性，且，但由于已知的有機錫化合物一般都具有較強的毒性，因而在應用上受到一定限制。調節其毒性與生物活性之間的平衡，是目前人們研究的重要方向。通過將烴基或配體功能化能極大地改變錫原子的配位方式，進而影響有機錫配合物的生物活性是目前行之有效的方法之一。研究表明有機錫化合物的毒性與其相對分子質量有關，相對分子質量越小，毒性越大，而大位阻烴基錫相對分子質量較大。因此，合成新型大位阻烴基錫羧酸酯配合物，并對其結構和生物活性進行研究，具有重要的研究意義。

歐洲專利EP0177785B1公開的雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]羧酸酯比雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]氧化物具有更強的生物活性。

中國專利CN?106279256?B公開了雙[三(?2-甲基-2-苯基)丙基錫]2?,2’-聯苯二甲酸酯配合物在制備治療肺癌、乳腺癌和肝癌的藥物中應用。

中國專利CN?106279253?B公開了雙[三(?2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物在制備治療肺癌、乳腺癌和肝癌的藥物中應用。

基于氧化雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)]錫是經實驗證明具有較好生物活性的物質，且2-甲基-2-苯基丙基具有較大空間位阻和較大分子量等特點，本發明選擇氧化雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)]錫，與配體5-氨基異酞酸，在一定條件下反應，合成得到了對A549（人肺癌細胞），Hela（人宮頸癌細胞），HGC-27（人胃癌細胞）的抑制活性較強的配合物，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

發明內容

針對上述現有技術存在的問題，本發明的第一目的是提供了一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物。

本發明的第二目的是提供上述雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物的制備方法。

本發明的第三目的是提供上述雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物在制備抗癌藥物中的應用。

作為本發明第一方面的一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物，其結構式(I)如下：

(I)。

本發明的雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-氨基異酞酸酯配合物經元素分析、紅外光譜分析、核磁共振譜及?X-射線單晶結構分析，結果如下：

元素分析(C₆₈H₈₃NO₄Sn₂)：理論值：C，67.18；H，6.88；N，1.15。測定值：C，67.22；H，6.85；N，1.12。