[發明專利]一種熱不穩定藥物組合物的制備方法

在審

• 申請號: 201911352828.2
• 申請日: 2019-12-25
• 公開（公告）號: CN110960498A
• 公開（公告）日: 2020-04-07
• 發明（設計）人: 楊鵬輝;袁和亮;王兵成
• 申請（專利權）人: 南京億華藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/16;A61K9/14;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/32;A61K31/545;A61P31/04
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1.一種熱不穩定藥物組合物，其特征是：它是由熱不穩定性藥物、填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑以及冷卻劑干冰（過程中去除）、助懸劑（干混懸劑用）組成，然后根據需要制備成片劑、顆粒劑、干混懸劑以及膠囊劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征是所述的熱不穩定性藥物是包括但不限于β--內酰胺類藥物，所述的崩解劑是低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉，所述的填充劑是乳糖、微晶纖維素、蔗糖，所述的粘合劑是聚維酮K30、羥丙甲纖維素E5，所述的潤滑劑是滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅，所述的冷卻劑是干冰，所述助懸劑是羧甲基纖維素鈉。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征包括以下重量份：

熱不穩定性藥物 100~250重量份

崩解劑 10~75重量份

粘合劑 5~30重量份

潤滑劑 0.5~6重量份

助懸劑 0~30重量份

填充劑加至 200~1500重量份

干冰 適量。

4.根據權利要求1所述藥物組合物的制備方法，其膠囊劑、干混懸劑、顆粒劑特征是它包括以下步驟：

步驟1.確保原輔料粒徑控制在＜60目，潤滑劑經過微粉化（d(0.9)≤10μm），稱量備用；

步驟2.混合制粒:將所有原輔料混合均勻，再加入適量干冰混合或采用可制冷的混合桶使物料冷卻至-10℃~-5℃，制粒過程中保持物料在-5℃~0℃之間，膠囊劑及干混懸劑、顆粒劑產品直接將制粒后的顆粒進行膠囊填充或顆粒分裝制得產品。

5.根據權利要求1所述藥物組合物的制備方法，其片劑特征是它包括以下步驟：

步驟1.確保原輔料粒徑控制在＜60目，潤滑劑經過微粉化（d(0.9)≤10μm），稱量備用；

步驟2.混合制粒:將除潤滑劑外原輔料混合均勻，再加入適量干冰混合或采用可制冷的混合桶使物料冷卻至-10℃~-5℃，制粒過程中保持物料在-5℃~0℃之間；

步驟3.壓片：對于片劑，將步驟2中制得的顆粒進行壓片，通過在壓片機中加入模具套，并采用冷卻過的壓縮空氣注入潤滑劑的方法，保證降溫以及壓片的脫模，制得產品。